Azarga

Opis je trenutno vklopljen 09.03.2015

  • Latinsko ime: Azarga
  • ATX koda: S01ED51
  • Aktivna sestavina: Brinzolamid + Timolol (Brinzolamid + Timolol)
  • Proizvajalec: Alkon Pharmaceuticals (Rusija)

Sestava

Formulacija vsebuje aktivne sestavine: brenzolamid in timolol.

Dodatne komponente: manitol, natrijev klorid, dinatrijev edetat, prečiščena voda, natrijev hidroksid 50% benzalkonijev klorid, tiloksapol.

Oblika izdaje

Proizvedeno Azargo v obliki kapljic očesa, pakirano v 5 ml v steklenicah kapljice.

Farmakološko delovanje

Očesne kapljice Azarga imajo kombiniran učinek.

Farmakodinamika in farmakokinetika

Učinek tega zdravila povzroci snovi v njegovi sestavi. V kombinaciji se učinkovitost vsake komponente znatno poveča. Za Brenzolamid označen z inhibicijo karboanhidraze II, ki povzroči, da upočasni tvorbo bikarbonatnih ionov, kar ima za posledico zmanjšanje v natrijevem prevozom, kakor tudi tekočine. S tem se zmanjša tvorba intraokularne tekočine znotraj ciliarnega telesa očesa, kar pomaga zmanjšati intraokularni tlak.

Neselektivni beta-adrenergični blokator, timolol, nima simpatikomimetične aktivnosti. V tem primeru zdravilo ne kaže na neželene učinke na miokardijo, ne da bi imelo učinek stabilizacije membrane. Lokalna uporaba kapljic za oko pomaga znatno zmanjšati intraokularni tlak z zmanjšanjem nastajanja vlage in povečanjem njenega odtekanja.

Uporaba kapljic vodi do prodiranja glavnih komponent v sistemsko cirkulacijo. Povezava s plazemskimi beljakovinami je lahko 60%. Kot rezultat, metabolizem več metaboliti. Izločanje iz telesa pretežno poteka s pomočjo ledvic v nespremenjeni obliki, ostalo v metabolitih.

Indikacije za uporabo

Glavni indikator za imenovanje kapljic za oko Azarga je potreba po zmanjšanju visokega intraokularnega tlaka pri zdravljenju:

  • glavkom odprtega kota;
  • intraokularna hipertenzija,ko druga terapija ni bila dovolj učinkovita.

Kontraindikacije

Zdravilo ni priporočljivo za:

  • bronhialna astma;
  • hiperreaktivnost bronhijev;
  • sinusna bradikardija;
  • kronična obstruktivna pljučna bolezen;
  • AV-blokada;
  • hudo srčno popuščanje;
  • kardiogeni šok;
  • težka alergijski rinitis;
  • ledvična odpoved;
  • hkratna uporaba peroralnih zaviralcev karboanhidraze;
  • glaukom zaprtega kota;
  • dojenje, nosečnost;
  • otroci, mlajši od 18 let;
  • preobčutljivost za zdravilo in sredstva njegove skupine.

Pri zdravljenju bolnikov je potrebna skrb hipertiroidizem, arterijska hipotenzija, Prinzmetal angina, motnje cirkulacije.

Neželeni učinki

Pri zdravljenju z kapljicami za oko Azarga je mogoče razviti lokalne reakcije in sistemske neželene učinke. Še posebej pogosto se kaže: zamegljen vid, bolečina in draženje, občutek tujih delcev v očeh, disgevzija, keratitis, keratopatija, okvara epitelija roženice, povečan očesni tlak, nastajanje napak in depozitov na roženici, edem roženica, apatija, depresija in tako naprej.

Zdravljenje zahteva takojšnje izpiranje oči s čisto vodo. Potem se izvede simptomatsko in podporno zdravljenje. Hkrati je treba nadzirati raven elektrolitov in pH v sestavi kri.

Azarga, navodila za uporabo (Metoda in odmerjanje)

Kapljice za oči so za lokalno uporabo. Pred uporabo je treba vialo dobro pretresati. Zdravilo se vsak dan vbrizga z eno kapljico po 2 v vsako konjunktivno vrečko.

Da bi zmanjšali tveganje za sistemske neželene učinke po vdihavanju, je priporočljivo, da preprosto potisnete prst na mestu vrečastih vreč, ki so bližje notranjemu kotu očesa. Ta ukrep zmanjšuje sistemsko absorpcijo zdravila.

V primeru odsotnosti odmerka je treba zdravljenje nadaljevati z naslednjim odmerkom v skladu z uveljavljenim razporedom, ki ne presega odmerka. Pri prehodu na zdravljenje z zdravilom Azargoy z drugim zdravilom po njenem odvzemu morate to zdravilo začeti samo naslednji dan.

Preveliko odmerjanje

Ni bilo primerov prevelikega odmerjanja.

Interakcija

V tem trenutku interakcija kapljic z očmi z zdravilom Azarg in drugimi zdravili ni raziskana. Priporočamo, da hkrati uporabljate peroralne zaviralce karboanhidraze, da ne bi povečali sistemskih stranskih reakcij.

Prav tako se ne smemo združiti ketokonazol, itrakonazol, klotrimazol, ritonavir in troleandomicin, da preprečimo zaviranje presnove brenzolamida.

Krepitev hipotenzivnega učinka ali povzročanje hude bradikardije se lahko kombinira z zaviralci kalcijevih kanalčkov, gvanetidin, antiaritmiki, beta-blokatorji, nekateri srčni glikozidi in tako naprej.

Kadar se kapljice uporabljajo istočasno z drugimi oftalmološkimi zdravili za lokalno uporabo, je treba vzdrževati interval 15 minut.

Pogoji prodaje

Pogoji shranjevanja

Kapljice shranjujte pri sobni temperaturi, izven dosega otrok.

Datum poteka veljavnosti

Analogi Azarga

Glavni analogi so: Arutimol, Okumed, Oftan in Timothy.

Mnenja o Azarga

Praktično vse ocene o Azargu kažejo na visoko učinkovitost tega zdravila, ki omogoča zmanjšanje intraokularnega tlaka in ohranja vidno ostrino. Vendar pa mnogi bolniki poročajo o razvoju neželenih učinkov, zaradi česar so bili prisiljeni prenehati zdravljenje.

Po oceni bolnikov, ki so bili zaradi zdravljenja operirani z očesnimi sluznicami normalizirani intraokularni tlak, so se na primer začele neželene sistemske reakcije, nespečnost, nato pa je tlak postal še nižji od običajnega.

Poleg tega obstajajo poročila o lokalnih reakcijah v obliki draženja oči. Čeprav nekateri bolniki skušajo preživeti nekaj časa, vendar se stanje pogosto poslabša. Zato strokovnjaki ne priporočajo izvajanja takih poskusov, saj lahko to povzroči poškodbe tkiva.

Prav tako uporabniki zmedejo relativno visoki stroški zdravila. Zato včasih pacientom, ki jim pomagajo in so primerni za te kapljice, jih preprosto ne morejo privoščiti, da bi jih kupili zaradi nerazumne cene.

Opozoriti je treba, da je glavkom pogosto zapletena bolezen, ki zahteva redno zdravljenje. Če je specialist predpisal kapljice zdravila Azarga, vendar jih bolnik ne more kupiti, morate nemudoma obvestiti zdravnika, ki lahko imenuje ustrezno nadomestilo, vendar je ceneje cenejše.

Cena za Azargu, kje kupiti

Nakup Azarga kapljice za oči se lahko ceni od 850 rubljev.

Azarga

Navodila za uporabo:

Cene v spletnih lekarnah:

Azarga je kombinirano sredstvo proti glavkomu, ki vsebuje inhibitor ogljikove anhidraze II in neselektivni beta-adrenergični blokator.

Oblika izdaje in sestave

Zdravilna oblika - kapljice za oko: homogena suspenzija skoraj bele ali bele barve (po 5 ml v plastičnih steklenicah "Droptainer ™" v škatli iz 1 kartonske škatle).

V 1 ml kapljic vsebujejo:

  • Aktivne sestavine: Brinzolamid - 10 mg; timolol (v obliki maleata) - 5 mg;
  • Pomožne sestavine: benzalkonijev klorid (50% raztopina), natrijev klorid, natrijev hidroksid, dinatrijev edetat, tiloksapol, manitol, prečiščena voda.

Indikacije za uporabo

Zdravilo Azarga se uporablja za zmanjšanje zvišanega očesnega tlaka z intraokularno hipertenzijo in glavkomom odprtega kota v primeru okvare monoterapije.

Kontraindikacije

  • Zaprtega zaklepanja glavkoma;
  • Alergijski rinitis hudega tečaja;
  • Hiperreaktivnost bronhijev;
  • Kronična obstruktivna pljučna bolezen hudega seveda;
  • Bronhialna astma (zgodovina, vključno);
  • Kardiogeni šok;
  • Huda srčna odpoved;
  • Atrioventrikularna blokada stopnje II-III;
  • Sinusna bradikardija;
  • Huda ledvična odpoved (očistek kreatinina manj kot 30 ml / minuto);
  • Hiperkloremična acidoza;
  • Starost do 18 let;
  • Nosečnost in dojenje;
  • Hkratna uporaba peroralnih zaviralcev karboanhidraze;
  • Preobčutljivost za komponente Azarga, sulfonamide ali zaviralce beta.

Relativni (uporaba kapljic previdno):

  • Hipertiroidizem;
  • Angina princemetala;
  • Arterijska hipotenzija in kardiovaskularne bolezni;
  • Kršitve osrednjega in perifernega krvnega obtoka;
  • Glavkomom pseudoeksolacije;
  • Pigmentni glaukom;
  • Sposobnost hipoglikemije;
  • Diabetes mellitus, še posebej labilen potek;
  • Myasthenia gravis;
  • Kršitve kislinsko-baznega ravnovesja;
  • Jetrna okvara;
  • Atopija ali hude anafilaktične reakcije na različne alergene v anamnezi.

Odmerjanje in administracija

Azarga se uporablja lokalno. Steklenico pretresite pred uporabo.

Zdravilo je predpisano 1 kapljico konjunktivalne vrečke očesa 2-krat na dan.

Da bi zmanjšali tveganje za sistemske neželene učinke po vdihavanju, je priporočljivo, da nežno pritisnete območje projekcije lakrimalnih vreč na notranjem kotu očesa 1-2 minut (to zmanjša sistemsko absorpcijo zdravila).

V primeru, da je naslednja nadačitev manjka, je treba nadaljnjo uporabo zdravila nadaljevati v skladu z razporedom. Ne prekoračite priporočenega dnevnega odmerka.

V primeru predhodne uporabe druge antiglaukomske droge je treba zdravilo Azargu začeti naslednji dan po odpravi predhodnega zdravila.

Neželeni učinki

Gradacija neželeni učinki organov in na naslednjih sistemih obsega pogosto - po> 1/100 do 1/1000 do 1 redko - nespečnosti 1, pogostnost ni znana - 1 glavobol, depresija 1, 1,2 omotica, cerebrovaskularne motnje 2 cerebralne ishemije 2, sinkopa 2 2 izguba spomina, pridobijo značilnosti in simptomov miastenije gravis 2 iglami 2,3, 2,3 parestezija, živčnost nočne 3, apatija, 3, 3, poslabšanje spomina, izguba spomina 3, zaspanost 3, depresivno razpoloženje 3 3 hipoestezija, tremor 3 agevzija 3, 3 motornih disfunkcija, zmanjšan libido 3;

  • S strani vidnega organa: pogosto - bolečina v očesu 1, zamegljen vid 1, draženje oči 1; redko - "suhega očesa" sindrom 1, fotofobija 1, pikčasti keratitis 1, hiperemija očesa 1, veznice hiperemija 1, hiperemija beločnice 1, povečano solzenje 1, izcedek iz oči 1, občutek tujka v očeh 1, eritem starost 1 izliv 1, sprednji prekat, erozija roženice 1, srbenje očesa 1,3; pogostnost ni znana - 1 zamegljen vid, edem vek 1, zmanjšana občutljivost roženice 2 2 ptoza, žilnico odstop po koraku filtra 2, 2,3 keratitis, zmanjšana ostrina vida 2,3, 2,3 dvojni vid, motnje vida 3 odlaganje v oko 3, okvara roženičnega epitelija 3, povečanje izkopavanju vidnega živca 3, madarosis 3, povečano solzenje 3, alergijskega oči 3, racunalniško podprto 3, povečan intraokularni tlak 3, otekanje očesa 3, nelagodje v očesu 3, pri motnjah roženičnega epitelija 3 konjunktivitis 3, keratopatija 3, vnetje meibomian žlez 3, pigmentacija beločnice 3, zmanjšanje v nasprotju s 3., obarvanje roženice 3, "suho" keratokonjunktivitis 3 fotopsija 3, hipoestezija oči 3, motnje starost 3, astenopija 3, edem roženice 3, kraste na robovi vekic 3, blefaritis 3, subkonjunktivni cist 3;
  • Infekcijske in parazitske bolezni: pogostnost neznana - rinitis 3, faringitis 3, nazofaringitis 3, sinuzitis 3;
  • Na delu krvi in ​​limfnega sistema: pogostost ni znana - povečanje vsebnosti klorida v krvi 3, zmanjšanje števila rdečih krvnih celic 3;
  • Bolezni imunskega sistema: neznana pogostnost - 1 preobčutljivost, sistemska alergijska reakcija 2 (vključno angionevrotičnega edema), 2 urtikarija, srbenje 2, lokalna in generalizirana izpuščaj 2, sistemski eritematozni lupus 2, 3 anafilaksija;
  • S strani slušnega organa: pogostost ni znana - zvonjenje v ušesih 3, vrtoglavica 3;
  • S strani kardiovaskularnega sistema: redko - zmanjšanje krvnega tlaka 1; pogostnost ni znana - zvišanje krvnega tlaka 1, mrzle roke in noge 2, edem 2, hipotenzija 2, bolečine v prsih, 2, AV-blok 2, Raynaudov fenomen 2, srčno popuščanje 2, kronične odpovedi srca 2, srčni zastoj 2, bradikardija 2 3, palpitacije 2,3 2,3 aritmija, hipertenzija 3, 3 tahikardija, angina 3, povečanje srčnega utripa 3, motnje srčnega ritma 3 sindrom stiske kardio-respiratornega 3;
  • Dihala, organi, prsnega koša in mediastinalnega: občasni - kašelj 1; pogostnost ni znana - težko 1, epistaksa 1, astma 1, bronhospazem 2 (predvsem pri bolnikih z anamnezo bronchospastic bolezni), nazalno 3 suhost nosu 3, kihanje 3, rinoreja 3, draženje grla 3 bolečine faringolaringitnaya 3, nazalno 3, zgornjih dihalnih poti, bronhialna hiperreaktivnost 3, izcedka sindrom kapljično 3;
  • Iz gastrointestinalnega trakta: pogosto - disgevzija po instilaciji 1.3 (grenak ali nenavaden okus v ustih); pogostnost ni znana - 1 kserostomija, bolečina v zgornjem trebuhu 1,3 1,3 slabost, driska 1,3, 2 abdominalne bolečine, dispepsija, 2,3, 2,3 bruhanje, nelagodje v trebuhu in želodcu 3, 3 ezofagitisa, gastrointestinalne motnje 3, poveča peristaltiko 3, 3 napenjanje, parestezije in hipoestezija ustne votline 3;
  • Kože in podkožja: neznana pogostnost - 1 izpuščaj, alopecija 1, eritem 1,3 psoriazoformnaya izpuščaj ali poslabšanje psoriaze 2 makulo 2,3-papularni izpuščaj, koža tesnilo 3, urtikarija 3, 3 dermatitisa, generalizirana srbečica 3;
  • Iz mišično-skeletno in vezno tkivo: neznana frekvence - 1 mialgija, bolečine v okončinah 3, bolečine v hrbtu 3, 3 artralgija, mišični krči 3;
  • S strani ledvic in sečil: pogostnost ni znana - polakakiurija 3, bolečina v ledvicah 3;
  • Pri spolnih žlezah in mlečnih žlezah: pogostnost ni znana - zmanjšan libido 2, spolna disfunkcija 2, erektilna disfunkcija 3;
  • Razne: neznana pogostnost - 1 bolečina v prsih, utrujenost 1,2, 2,3 astenija, vnetje 3, 3 razdražljivost, nenormalni občutki 3, nelagodje v prsih 3, bolehnost 3, občutek nelagodja 3, 3, periferni edem;
  • Laboratorijski in instrumentalni podatki: pogostnost neznana - zvišanje laktatne dehidrogenaze in kalija v krvi 1.
  • 1 Neželeni učinki, opaženi pri uporabi zdravila Azarga.

    2 Neželeni učinki, ki so se pojavili pri monoterapiji s timololom.

    3 Neželeni učinki, ki so se pojavili pri monoterapiji z brenzolamidom.

    Posebna navodila

    Tudi pri lokalni uporabi lahko timolol povzroči enake neželene učinke iz dihalnih in kardiovaskularnih sistemov ter sistemskih beta-adrenoblockers. Zaradi tega je treba bolnikovo bolezen spremljati pred predpisovanjem in med dajanjem zdravila. Obstajajo primeri resnih kardiovaskularnih in respiratornih motenj, vključno s smrtnim izidom zaradi bronhospazma pri bolnikih z bronhialno astmo in smrti zaradi srčnega popuščanja.

    Pred načrtovanim delovanjem z uporabo splošne anestezije za 48 ur je treba prenehati uporabljati zdravilo Azarga, t. timolol, kot vsi zaviralci beta, lahko zmanjša občutljivost miokarda na simpatično stimulacijo, potrebno za delo srca.

    V pripravku (kot konzervans), vključen v benzalkonijev klorid, lahko povzroči draženje oči in spremeni barvo mehkih kontaktnih leč. Pred instalacijo je potrebno odstraniti lečo in ga namestiti nazaj ne prej kot 15 minut.

    Benzalkonijev klorid lahko povzroči pikčasto keratopatijo in / ali toksično ulcerozno keratopatijo in brinzolamid - kršijo hidracijo roženice, tako dolgotrajno zdravljenje je potrebno spremljati splošno zdravje pacienta, vključno z njegovo stanje roženice. Poseben nadzor je pri bolnikih s sladkorno boleznijo, nepravilnosti in distrofijo roženice potrebno.

    Pri vdihavanju je treba upoštevati previdnost: ne dotikajte se kapljice za oči in drugih površin, da bi preprečili kontaminacijo zdravila. Po vsaki uporabi morate zapreti steklenico.

    V povezavi z morebitnim zmanjšanjem jasnosti vida takoj po umiku je priporočljivo vzdržati vožnje in opravljanja potencialno nevarnih delovnih mest, ki zahtevajo večjo pozornost.

    Oralni zaviralci karbonatne anhidraze lahko vplivajo na hitrost reakcij in sposobnost, da se osredotočijo na starejše. Ta učinek je treba upoštevati pri imenovanju zdravila Azarga, ker njene sestavine (vključno z zaviralci karbonatnega anhidraza brinzolamida) vstopijo v sistemsko cirkulacijo.

    Medsebojno delovanje z zdravili

    Študij o medsebojnem delovanju zdravila Azarga z drugimi zdravili niso izvedli.

    Istočasno ne dajemo peroralnih zaviralcev karboanhidraze. obstaja tveganje za povečanje sistemskih neželenih učinkov.

    Izvajati je treba preventivne istočasno uporabiti zdravil, ki zavirajo izoencima CYP3A4, kot so ritonavir, klotrimazol, troleandomicin, itrakonazola in ketokonazola.

    Pri sočasni uporabi zaviralcev CYP2D6 (npr. Kinidin ali cimetidin) se lahko sistemsko delovanje timolola poveča (zmanjša srčni utrip).

    Obstaja verjetnost povečanega učinka hipotenzivnih in / ali razvoj bradikardijo pri sočasni uporabi Azargi peroralnih kalcijevih kanalčkov, antiaritmiki, beta-blokatorjev, srčnih glikozidov, parasimpatomimetiki, gvanetidina.

    Timolol lahko prikrije simptome hipoglikemije in poveča hipoglikemični učinek antidiabetikov.

    Po strmem odmerku klonidina timolol lahko pomaga povečati hipertenzijo.

    Če morate uporabiti druge lokalne očesne sklade med instilljatsiyami morajo upoštevati najmanj 15-minutnih presledkih.

    Analogi

    Analogi Azarga so: Arutimol, Okumed, Oftan, Timoptic.

    Pogoji skladiščenja

    Shranjujte v prostoru, ki ni primeren za otroke, ob upoštevanju temperaturnega načina 2-30 ºС.

    Rok uporabnosti - 2 leti, po prvem odprtju viale - 4 tedne.

    Azarga

    Oblike sproščanja

    Pregledi zdravnikov o aszarge

    Odlična učinkovitost, dobro zmanjša intraokularni tlak, priročno številčnost uporabe - dvakrat dnevno.

    Relativno visoki stroški ne morejo privoščiti vseh starih bolnikov.

    Eno glavnih zdravil, ki so se odločile pri zdravljenju glavkoma v moji praksi, glede na visoko učinkovitost in minimalne neželene učinke.

    Dobro zdravilo, kadar je potrebna fiksna kombinacija brenzolamida in beta blokatorjev.

    Seveda to ni pomanjkljivost samega "Azarga", vendar pa je v nasprotju z dorzolamidom uporaba zdravila Brinzolomide dovoljena le največ 2-krat na dan.

    Pomaga pacientom, ki imajo težave s pomnjenjem, ker je fiksna kombinacija še vedno skladna z več kot dvema ločenima mono pripravkoma.

    Komentarji pacientov o Azargusih

    Moja mati ima odprt glavkom. Obstajale so tri operacije: leča je bila spremenjena in 2-krat več kot zdravilo, saj se je edem začel. Vizija je padla že 7 let, zdaj pa 10%. In skoraj ves ta čas je kapal "Azargu" (na začetku "Xalatan"). Boljše ni postalo, le kašelj, čeprav so pljuča čista in testi so normalni. Edina stvar, dobro, "Azarga" odpravlja pritisk oči, čeprav obstajajo še druge cenejše kapljice, kar tudi znižuje pritisk.

    V zadnjem času je moja babica predpisala te kapljice za oči. Edina pomanjkljivost teh kapljic je, da imajo visoko ceno, vendar za zdravilo te kakovosti denar ni škoda. Kupili smo kapljice in začeli kapljati, po dveh tednih rdečica oči je minila, in moja babica začela videti bolje. Še vedno obstaja zelo velik plus, ni nobenih stranskih učinkov, zaradi česar je zdravilo kar se da varno!

    Te kapljice so predpisali, prva stvar, ki jo želim omeniti, je, da je sorazmerno visoka cena. Ampak, načeloma so kapljice dobre: ​​takoj odstranite intraokularni tlak in v očeh je prišlo do nekaj zameglitve. Po vnetju se pojavi srbenje in nelagodje, vendar se vse prenese v nekaj minutah. Ni opazila neželenih učinkov, kar je bilo zelo zadovoljeno. Izpuščeni so na recept, zato se morate posvetovati z zdravnikom.

    Cena kapljic je dovolj visoka, prodaja se le na recept. Moj dedek je imel visok pritisk oči. Z njim smo se odpravili na oftalmologa, ker se je pritoževal na pogoste utrujenosti v njegovih očeh, njegova vizija je padala. Povedal mu je, da je izvorni vzrok isti pritisk, ki ga je imel nad normalno. Predpišemo kapljice za oči, zdravnik je predpisal recept. Lahko ga shranite po 4 tednih. V teh štirih tednih smo v bistvu kapali vse kapljice. Potrebovali so jih v določenem času, da vsak dan kapljajo. Tako smo zdravniki rekli. Ko so prišli v bolnišnico, je zdravnik opazil pozitiven trend. In moj dedek je rekel, da se počuti bolje.

    Navodila za uporabo

    Farmakološko delovanje

    Brinzolamid je zaviralec karboanhidraze II. Zaradi inhibicije karboanhidraze II se tvorba bikarbonatnih ionov upočasni, nato pa sledi zmanjšanje transporta natrija in tekočine, kar vodi v zmanjšanje produkcije intraokularne tekočine v ciliarnem telesu očesa. Posledično se zmanjša intraokularni tlak (IOP).

    Timolol - neselektivna beta adrenergičnih receptorjev brez simpatomimetskega aktivnosti, nima neposrednega vpliva na depresivno miokarda nima membrane stabilizirajoče. Ko nanese, zmanjšuje intraokularni tlak z zmanjšanjem tvorbe vodenih tekočin, in majhno povečanje njenega odtoka.

    Skupno delovanje zdravila Brinzolamide in Timolol presega učinek vsake snovi posebej.

    Farmakokinetika

    Pri lokalni aplikaciji brinzolamid in timolol prodrejo v sistemski krvni obtok. Brinzolamid se absorbira v eritrocitih zaradi selektivne vezave predvsem z ogljikovo anhidrazo II. Cmax Brinzolamid v eritrocitih je približno 18,4 μM. Vezava s plazemskimi proteini je približno 60%.

    Presnova brinzolamid poteka z N-dealkilacijo, O-dealkilacijo, oksidacijo in n-propil stranske verige. Glavni metabolit - N-dezetilbrinzolamid, v prisotnosti brinzolamida veže prednostno na karboanhidraze I in kopiči v eritrocitih. In vitro študije kažejo, da je presnova brinzolamida odgovorna predvsem izoencima CYP3A4, in izoencimov CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 in CYP2C9. Brinzolamid pridobljene pretežno ledvice nespremenjen - približno 60%. Približno 20% se izloči v obliki metabolitov: glavni metabolit (N-dezetilbrinzolamid) in sledovih drugih metabolitov (N-dezmetoksipropila in O-desmetil).

    Cmax timolol v krvni plazmi znaša približno 0,824 ng / ml in se hrani do praga zaznavanja 12 ur.1/2 timolol je 4,8 ure po lokalni uporabi zdravila Azarga. Presnova timolola pojavlja na dva načina: da se tvori etanolamina stranska veriga na tiadiazola obroču, in etanol, da se tvori dušik stranske verige morfolina in podobne stranske verige s karbonilno skupino povezan z dušikom. Presnova timolol izvede predvsem izoencima CYP2D6. Timolol in nastali metaboliti se primarno izloča preko ledvic. Približno 20% timolol se izloča v preostalem nespremenjena - v obliki presnovkov.

    Oblika izpusta, sestave in pakiranja

    Pomožne snovi: manitol, dinatrijev edetat, natrijev klorid, prečiščena voda, benzalkonijev klorid 50%, natrijev hidroksid, tiloksapol.

    5 ml - kapalka (1) kapljača, izdelana iz polietilenskih folij z nizko gostoto iz kartonov.

    Način odmerjanja

    Lokalno. Viala pred uporabo stresajte.

    1 kapljico konjunktivalne vrečke očesa 2-krat na dan.

    Po zdravljenju za zmanjšanje tveganja sistemskih stranskih učinkov priporoča rahel pritisk na solzni vrečo projekcijskega površino na notranjem kotu očesa za 1-2 minut po vgradnji droge - to zmanjšuje sistemsko absorpcijo zdravila.

    Če je odmerek zamujen, je treba zdravljenje nadaljevati z naslednjim odmerkom po načrtu. Odmerek ne sme preseči 1 kapljice v konjunktivni vrečki očesa 2-krat / dan.

    Če zamenjate zdravilo z antiglaukomom z zdravilom Azarga, morate zdravilo Azarga začeti uporabljati dan po prekinitvi prejšnjega zdravila.

    Medsebojno delovanje z zdravili

    Študij o interakcijah z drugimi zdravili niso izvedli. Pri peroralnih zaviralcih karboanhidraze ni priporočljivo sočasno uporabljati, t. obstaja možnost povečanja sistemskih neželenih učinkov.

    Za Brinzolamid presnovo izoencimov citokroma P450 so odgovorni: CYP3A4 (večinoma), CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 in CYP2C9. Previdno predpisovanje zdravil, ki zavirajo izoencima CYP3A4, kot so ketokonazol, itrakonazol, klotrimazol, ritonavir in troleandomicin, zaradi možne presnove inhibicije brinzolamida. Pri sočasni uporabi zaviralcev izoencima CYP3A4 je potrebna previdnost. Vendar je kopičenje brinzolamida malo verjetno. izločajo jo ledvice. Brinzolamid ni zaviralec izoencimov citokroma P450.

    Obstaja verjetnost povečanega učinka hipotenzivnih in / ali razvoj bradikardije med sočasno uporabo timolol s zaviralca kalcijevih kanalčkov, za oralno, gvanetidina, beta-blokatorjev, antiaritmiki, srčnimi glikozidi in parasimpatomimetiki.

    Razvoj hipertenzije po ostri ukinitvi klonidina se lahko poveča s hkratnim sprejemom beta-blokatorjev.

    Pomnoževanja sistemski beta-blokatorji (zmanjšanje srčnega utripa) se lahko razvije medtem inhibitorjev zahtevek CYP2D6 (kinidin, cimetidin) in timolol.

    Zaviralci beta lahko povečajo hipoglikemični učinek antidiabetikov. Zaviralci beta lahko prikrijejo simptome hipoglikemije.

    V primeru uporabe z drugimi lokalnimi oftalmološkimi pripravki mora biti čas med njihovo uporabo najmanj 15 minut.

    Neželeni učinek

    Lokalne reakcije: 1-10% primerov - zamegljen vid, bolečina v očesu, draženje oči, občutek tujka; 0,1-1% primerov - erozija roženice, keratitis, sindrom suhega očesa, izcedek iz očesa, srbenje očesa, blefaritis, alergijski konjunktivitis, eksudatnih v sprednji prekat, veznice hiperemijo, kraste na robovih vek astenične, občutka neugodja v očeh, srbenje, rdečina stoletja, alergijski blefaritis.

    Sistemski neželeni učinki: 1-10% primerov - disgevzija; 0,1-1% primerov - nespečnost, zmanjšan krvni tlak, kronična obstruktivna pljučna bolezen, bolečina v orofaringi, rinoreja, kašelj, motnja rasti las, ravno lišaji.

    Lokalne reakcije: keratitis, keratopatija, povečano izkop vidnega živca je okvara roženičnega epitelija, zvišan očesni tlak, depozite na roženici, tvorba roženice napak, edem roženice, konjunktivitis, vnetje meibomian žlez, diplopija, fotofobija, fotopsijo, zmanjšana ostrina vida, pterigija, suhi keratokonjunktivitis, hipoestezija očesa pigmentacije beločnice, subkonjunktivalni cista, povečano solzenje, zamegljen vid, očesni edem, alergijski oko midriaza, otekanje vek.

    Sistemski neželeni učinki: apatija, depresija, zmanjšan libido, nočne more, živčnost, zaspanost, disfunkcije motorja, amnezija, pomanjkanje spomina, motnje centralnega živčnega sistema.

    Zdravljenje: oči takoj sperite z vodo. Simptomatsko in podporno terapijo. Treba je spremljati raven elektrolitov in pH krvi. Hemodializa je neučinkovita.

    Indikacije

    - zmanjšan zvišan intraokularni tlak pri glavkomu odprtega zakotja in intraokularni hipertenziji pri bolnikih, pri katerih samostojno zdravljenje ni zadostovalo za zmanjšanje intraokularnega tlaka.

    Kontraindikacije za uporabo

    - bronhialna astma (tudi v anamnezi);

    - kronična obstruktivna pljučna bolezen hudega seveda;

    - AV-blokada stopnje II-III;

    - hudo srčno popuščanje;

    - alergijski rinitis hudega tečaja;

    - hudo ledvično odpoved (očistek kreatinina < 30 мл/мин);

    - istočasna uporaba s peroralnimi zaviralci karboanhidraze;

    - otroška starost do 18 let;

    - preobčutljivost za skupino beta-blokatorjev, hiperkloremična acidoza;

    - preobčutljivost za sulfonamide;

    - preobčutljivost za sestavine zdravila.

    Previdno: bolniki s hipertiroidizmom, prinzmetalno angino pektoris, periferne in osrednje krvne motnje ter arterijsko hipotenzijo.

    Izkušnje pri uporabi zdravila Azarga pri zdravljenju bolnikov z glavkomom pseudoexfoliation, pigmentnega glavkoma so omejene: v teh primerih uporabite zdravilo previdno in nenehno nadzirate intraokularni tlak.

    Anafilaktične reakcije. Bolniki s hudo atopija ali anafilaktične reakcije različnim zgodovine alergenov, ki so prejemali zaviralce beta lahko odporne na običajnih odmerkih epinefrina za zdravljenje anafilaktične reakcije.

    Sistemski učinki. Brinzolamid in timolol lahko sistemsko absorbirajo. Timolol z lokalno uporabo lahko povzroči enake neželene učinke iz kardiovaskularnih in respiratornih sistemov ter sistemskih blokatorjev beta. Pred in med zdravljenjem s timololom je potrebno spremljati bolnikovo stanje. Opisani so primeri hudih dihalnih in kardiovaskularnih motenj, vključno s smrtjo zaradi bronhospazma pri bolnikih z bronhialno astmo in smrtjo zaradi srčnega popuščanja s timololom.

    Zaviralci adrenergičnih receptorjev beta je treba uporabljati previdno pri bolnikih, ki so nagnjeni k hipoglikemiji ali sladkorne bolezni (predvsem labilna diabetes seveda), saj lahko ta zdravila prikrijejo simptome akutne hipoglikemije.

    Pred načrtovanim delovanjem je treba beta-blokatorje postopoma (ne hkrati) razveljaviti 48 ur pred splošno anestezijo, tk. med splošno anestezijo lahko zmanjšajo občutljivost miokarda na simpatično stimulacijo, potreben dan srca.

    Azarga vsebuje brinzolamid, ki je sulfonamid. Ker Kadar se lokalna uporaba pojavi sistemsko absorpcijo zdravila, lahko pride do stranskih reakcij, značilnih za sulfonamide. Opisana je bila kršitev kislinsko-baznega ravnovesja z uporabo oralnih oblik inhibitorjev karboanhidraze.

    Uporaba v nosečnosti in dojenju

    Zdravilo je kontraindicirano za uporabo v nosečnosti in dojenju.

    Uporaba za kršitve delovanja ledvic

    Uporaba pri otrocih

    Uporaba pri starejših bolnikih

    Posebna navodila

    Pri starejših bolnikih lahko zaviralci karboanhidraze, aplicirani peroralno, vplivajo na sposobnost, da se vključijo v dejavnosti, ki zahtevajo večjo pozornost ali koordinacijo. Ta učinek je treba upoštevati pri dodelitvi Azarge, tk. Pri lokalni uporabi priprave pridejo v sistemski krvni obtok.

    Pri uporabi brinzolamida pri bolnikih, ki nosijo kontaktne leče, je treba spremljati stanje roženice, saj lahko zaviralci karboanhidraze povzročijo prekinitev njegove hidracije. Priporočljivo je, da se bolnike z anestezijo roženice, diabetes mellitus ali roženično distrofijo skrbno spremljajo.

    Benzalkonijev klorid, ki je del pripravka Azarga, lahko povzroči točkovno keratopatijo in / ali toksično razjedo keratopatijo. Pri dolgotrajni uporabi zdravila priporočamo skrbno spremljanje bolnikov. Benzalkonijev klorid lahko absorbira kontaktne leče. Pred uporabo zdravila morate leče odstraniti in namestiti nazaj ne prej kot 15 minut po uporabi zdravila.

    Ne dotikajte se konice steklenice za kapljice na katero koli površino, da bi se izognili kontaminaciji kapljice in njegove vsebine. Po vsaki uporabi je treba steklenico zapreti.

    Vpliv na sposobnost vožnje vozil in upravljanje mehanizmov

    Po uporabi zdravila se ostrina vida lahko začasno zmanjša in ni priporočljivo voziti in se vključiti v dejavnosti, ki zahtevajo večjo pozornost pred okrevanjem.

    Kapljice za oko Azarga - navodila za uporabo. Ena izmed najučinkovitejših zdravil za antiglaukom

    Kdaj takšne očesne bolezni kot glavkom in povečan očesni tlak, kot eno od glavnih terapevtskih sredstev Uporabljajo se kapljice s hipertenzivnimi lastnostmi.

    Eno od teh zdravil - kapljice Azarga, ki prispevajo k zmanjšanju IOP.

    Kapljice za oko Azarga: splošne informacije in navodila za uporabo

    Azarga - ena izmed najučinkovitejših zdravil za antiglaukom.

    Vse to povzroča, da padci niso zelo priljubljeni pri bolnikih.

    In zdravniki sami predpisujejo manj aktivne in milejše droge.

    Šele takrat, ko takšne oftalmične rešitve dokazujejo svojo šibko učinkovitost - kot radikalno sredstvo z uporabo kapljic asargata.

    Kapljice pripadajo antiglaukomom kombiniranim beta-blokatorjem, ki zatiranje dela centrov, odgovornih za proizvodnjo intraokularne tekočine.

    Farmakološko delovanje

    Kapljice imajo depresivni učinek na mehanizme, ki povzročajo solzno tekočino

    Kot rezultat, ta učinek intraokularnega tlaka pade, vendar ne na normalno raven, temveč na določeno število enot, zato je zdravilo previdno predpisano bolnikom s predispozicijo za hipotenzijo.

    Aktivne aktivne komponente kapljic so timolol in brinzolamid.

    To so močne spojine, ki po vbrizgavanju zdravila vstopijo v sistemsko cirkulacijo.

    Po določenem času se take snovi prenesejo v stanje presnovkov, ki jih izločajo ledvice.

    Kombinacija teh snovi je posledica dejstva, da se istočasno zaužijejo opazimo sinergijski učinek: obe zdravili skupaj dajejo boljši terapevtski rezultat kot posameznik.

    Način uporabe in navedbe za uporabo

    Kapljice so topični preparati.

    V skladu z navodili za uporabo sta potrebni dva postopka na dan (ena kapljica v vsakem očesu).

    Ni priporočljivo prezreti navajanja, če pa se je to zgodilo, je bolje, da nadaljujete z instilacijo v skladu s prejšnjim časovnim razporedom, kot pa da povečate odmerjanje med naslednjo instilacijo.

    V primerih, ko se zdravljenje imenuje takoj po koncu zdravljenja z uporabo drugih podobnih sredstev, med dvema različnima tečajema priporočamo počakati vsaj en dan.

    Interakcija z drugimi sredstvi

    Obstajajo številna zdravila, s katerimi so kapljice azarga ni mogoče uporabiti iz različnih razlogov:

    • skupno zdravljenje z zaviralci karboanhidraze v obliki tablet ali suspenzij je možna medsebojna okrepitev neželenih učinkov.
      Ta zdravila vključujejo glaupaks, neframid, fonurit, diakarb, dilamox;
    • iz istih razlogov ne poskušajte združiti pripravka s troleandomicinom, klotrimazolom, ketokonazolom;
    • v kombinaciji s timololom pri diabetikih je možno povečano delovanje hipoglikemičnih zdravil.
      Tudi v teh primerih je možno znižanje krvnega tlaka in upočasnitev srčnega ritma.
      To je značilno tudi za sočasno dajanje s cimetidinom in kinidinom.

    Če zdravnik poleg takšne rešitve imenuje tudi druge rešitve za postavitev, interval med postavitvijo dveh zdravil mora biti 15-20 minut.

    Neželeni učinki

    • povečane solze in fotofobije;
    • edem roženice;
    • motnje spanja;
    • zmanjšana kakovost vida;
    • zmanjšan libido;
    • bolečine in občutka prisotnosti tujega telesa v očeh;
    • težave s pomnilnikom;
    • razširjene kapilare, ki povzročajo eritem (pordelost kože);
    • povečana utrujenost in letargija;
    • zatemnjenje očesnih proteinov;
    • Edem očesnih vek in nastajanje skorja izločkov na njihovih robovih.

    Vedno taki prikazi ne govorijo o nujnosti odprave terapije. V nekaterih primerih je dovolj, da popravi potek zdravljenja, to pa lahko opravi le zdravnik.

    Kontraindikacije

    Kontraindikacije na navade Obstaja veliko pripomb Azarga, med njimi:

    • angina pektoris;
    • bronhialna astma;
    • hipertereoza;
    • kakršna koli pljučna bolezen (še posebej kronična);
    • glavkom zaprtega kota;
    • odpoved srca in ledvic;
    • rinitis;
    • bradikardija;
    • diabetes mellitus;
    • pigmentni glaukom;
    • motnje cirkulacije.

    Sestava in značilnosti izdaje lekarn

    Sestava kapljic azarge vključuje brinzolamid, timolol in pomožne snovi:

    • prečiščena voda;
    • 50% raztopina benzalkonijevega klorida;
    • klorovodikova kislina;
    • edetat dinatrij;
    • karbomer;
    • natrijev klorid;
    • manitol;
    • tyloxapol.

    Kapljice so jasna rešitev (včasih s šibkim rumenim odtenkom), ki je prodanih v 5 ml steklenicah.

    Pogoji skladiščenja

    Skladiščenje je dovoljeno pri temperaturah od +2 do +30 stopinj.

    Analogi

    Analogi zdravila so:

    1. Arutimol.
      Neselektivni beta-adrenergični blokator. Njeno delovanje temelji na zatiranju aktivnosti sistema za izdelavo intraokularnih tekočin.
      Spremembe velikosti učenca in nastanek spazma nastanitve in se tako ne pojavijo.
      Sredstvo deluje ves dan, vrh dejanja pa je prva ura po instilaciji.
    2. Okumed.
      Antiglaukom se zmanjša za znižanje IOP, ne glede na njegovo raven v času nastanka.
      Sredstvo pomaga zmanjšati količino proizvedene tekočine, ki začne delovati dvajset minut po vdihavanju.
      Re-instilacija je potrebna šele po enem dnevu.
    3. Oftan.
      Zdravilo temelji na izomeru timolola, beta-blokatorja neselektivnega tipa.
      Zdravilo upočasni produkcijo intraokularne tekočine, ki prodre neposredno v ciliarno tkivo, kjer se ti procesi pojavijo.
      Poleg tega raztopina spodbuja delovanje cirkulacijskega sistema organov vida.
    4. Timothy.
      Zdravilo, ki zmanjšuje raven produkcije intraokularne tekočine, kar dodatno prispeva k hitremu odtoku njegovega presežka.
      V primeru prevelikega odmerjanja ali preobčutljivosti na sestavine zdravila se lahko pojavijo sistemski neželeni učinki pri bolnikih.

    Stroški priprave

    Ta vrsta kapljic sodi v kategorijo najvišje cene. Njena cena v Rusiji je v povprečju 800-850 rubljev, v nekaterih lekarnah pa cena lahko znaša do 1.000 rubljev.

    Dodatna priporočila za uporabo

    Prav tako bi bilo treba posebno pozornost nameniti osebam, ki nosijo kontaktne leče: Nekateri sestavin formulacije lahko v obliki depozita sedimentov na mehko kontaktno optiko in negativno vpliva na strukturo objektiva, da moti njihove lomne lastnosti.

    Za take kapljice začasno zmanjšanje vidne ostrine, ki traja več minut.

    Toda v tem času se je bolje izogniti dejanjem in delom, ki zahtevajo osredotočenje in večjo koncentracijo pozornosti.

    Mnenja

    «Kazalci azarga so uporabili mojega očeta, ko je bil ugotovljen glavkom.

    Pred tem je uporabil druga sredstva, vendar so imeli vsaj minimalen učinek ali pa sploh niso delovali.

    Kaži mu azarga so se prijavili dva tedna, po katerem je papež opravil drugi pregled, in pokazal znaten padec ravni IOP.

    Specialist je priporočil, da takšno zdravilo ne uporabite redno, vendar po nekaj tednih, če se občutek povečuje.

    V bližnji prihodnosti se pripravljamo na operacijo in potreba po takih kapljicah je izginila. "

    Kirill Yuryev, Lugansk.

    «Zdravniki zame predpisane kapljice asargata po neuspešnem zdravljenju glavkoma z drugimi sredstvi.

    Sprva sem bil začuden veliko stranskih učinkov, navedenih v navodilih, ampak zdravnik mi je razložil, da so opazili le v nasprotju s shemo zdravljenja in odmerjanju.

    Všeč mi je bilo takih kapljic: tlak skoraj takoj vrnil v normalno stanje, in ko sem instilled I ni doživel nobenih neprijetnih občutkov.

    Edina negativna točka v tem zdravilu je zelo visoka cena. "

    Ekaterina Vlasova, Saransk.

    Koristen videoposnetek

    Iz tega videoposnetka se boste naučili, ali je možno zdravljenje glavkoma z kapljicami:

    Oftalmična raztopina azarga imenovan v hujših primerih in zahteva spremljanje strokovnjakov med zdravljenjem.

    Uporaba tega zdravila brez predhodnega preizkusa in odobritev oftalmologa lahko privede do poslabšanja stanja organov vida, še posebej, če ima pacient kontraindikacije pri uporabi kapljic.

    Azarga: navodila za uporabo

    Sestava

    Brinzolamid 10,0 mg

    Timolol 5 mg (v obliki timolol maleata 6,8 mg).

    Benzalkonijev klorid (kot 50% -no raztopino), dinatrijev edetat, natrijev klorid tiloksapol, manitol, karbomer (974P), natrijev hidroksid in / ali klorovodikova kislina (za prilagoditev pH), prečiščena voda.

    Opis

    Homogena suspenzija bele ali skoraj bele barve.

    Farmakološko delovanje

    Brinzolamid je zaviralec karboanhidraze II. Zaradi inhibicije karboanhidraze II se tvorba bikarbonatnih ionov upočasni, nato pa sledi zmanjšanje transporta natrija in tekočine, kar vodi v zmanjšanje produkcije intraokularne tekočine v ciliarnem telesu očesa. Posledično se zmanjša intraokularni tlak (IOP).

    Timolol - neselektivna beta adrenergičnih receptorjev brez simpatomimetskega aktivnosti, nima neposrednega vpliva na depresivno miokarda nima membrane stabilizirajoče. Ko nanese, zmanjšuje intraokularni tlak z zmanjšanjem tvorbe vodenih tekočin, in majhno povečanje njenega odtoka.

    Skupno delovanje zdravila Brinzolamide in Timolol presega učinek vsake snovi posebej.

    Farmakokinetika

    Pri lokalni aplikaciji brinzolamid in timolol prodrejo v sistemski krvni obtok. Brinzolamid se adsorbira v eritrocitih zaradi selektivne vezave predvsem s karbonsko anhidrazo II. Najvišja koncentracija brinzolamida v eritrocitih znaša približno 18,4 pM. Vezava na beljakovine v plazmi je približno 60%.

    Presnova brinzolamid poteka z N-dealkilacijo, O-dealkilacijo, oksidacijo in n-propil stranske verige. Glavni metabolit je N-desetil-Brinzolamid,

    prisotnost brinzolamida se veže tudi na karbonsko anhidrazo I in se kopiči tudi v eritrocitih. Brinzolamid se izloca predvsem z ledvicami - okoli 60%.

    Približno 20% se izloči v obliki metabolitov: glavni metabolit (N-dezetilbrinzolamid) in sledovih drugih metabolitov (N- dezmetoksipropila in O-desmetil).

    Najvišja koncentracija (odmerek) timolola v krvni plazmi je približno 0,824 ng / ml in ostane do praga zaznavanja 12 ur. T1 / 2 timolol je 4,8 ure po lokalni uporabi zdravila Azarga. Presnova timolola pojavlja na dva načina: da se tvori etanolamina stranska veriga na tiadiazola obroču, in etanol, da se tvori dušik stranske verige morfolina in podobne stranske verige s karbonilno skupino povezan z dušikom. Presnavljanje timolola v glavnem izvaja izoencim CYP 2D6. Timolol in nastali metaboliti se primarno izloča preko ledvic. Približno 20% timolol se izloča v preostalem nespremenjena - v obliki presnovkov.

    Indikacije za uporabo

    Zmanjšan zvišan intraokularni tlak pri odraslih bolnikih z glavkomom odprtega kota in intraokularno hipertenzijo pri bolnikih, pri katerih monoterapija ne zagotavlja zadostnega zmanjšanja IOP.

    Kontraindikacije

    • preobčutljivost za zdravilne učinkovine ali pomožne sestavine.

    • bronhialna astma, zgodovina bronhialne astme ali huda kronična obstruktivna pljučna bolezen.

    • Sinusna bradikardija, atrioventrikularni blok druge ali tretje stopnje, hudo srčno popuščanje ali kardiogeni šok.

    • huda alergijska rinitis in bronhialna hiperreaktivnost; preobčutljivost za druge zaviralce beta.

    Huda odpoved ledvic.

    • preobčutljivost za sulfonamide.

    Nosečnost in dojenje

    Ni zadostnih podatkov o uporabi brinzolamida pri nosečnicah. Študije na živalih so pokazale določeno toksičnost glede na reproduktivno funkcijo, vendar potencialno tveganje za ljudi ni znano.

    Dobro kontrolirane epidemiološke študije sistemsko uporabo beta blokatorji ni pokazal povečanje prirojenih deformacij zarodka, vendar smo opazili nekatere farmakološke učinke, kot bradikardijo v ploda ali novorojenčka. Omejeni podatki o številu nosečnic, zdravljenih s timolol, pa ne kažejo na obstoj morebitnih stranskih učinkov ali neželenih učinkov na nosečnost ali plod / novorojenčka zdravja, ki se zaveda samo eno primeru bradikardije in aritmije plod ženske, ki so bili zdravljeni z timolol, kapljice za oči. Trenutno ni nobenih drugih zanesljivih epidemioloških podatkov.

    Zdravila AZARGA se med nosečnostjo ne sme uporabljati, razen v primerih očitne potrebe.

    Obdobje dojenja.

    Ni znano, ali se brinzolamid izloča v materino mleko. Študije na živalih so pokazale, da se brinzolamid izloča v materino mleko. Zdravilo Timolol ne najdemo v materinem mleku. Vendar pa pri terapevtskih odmerkih zdravila AZARGA ni pričakovati učinka na dojenčke / dojenčke, ki dojijo.

    Zdravilo AZARGA se lahko uporablja med laktacijo.

    Odmerjanje in administracija

    • PREVERITE ROKE pred obdelavo.
    • PULL HEAD BACK. ODPRITE NAJVEČJA VECA IN POGLED.
    • SHAKE VALVE! PREVERITE 1 DROP V PROSTORU MED VEKOMOM IN GLAVO APPLE.
    • Ne dotikajte se dlake vakuuma z vetrom, pobiralcem in ne ravnajte s svojimi rokami.
    • ZAKLJUČITE OČI IN PRINCES S SUHOJIM BELIM TAMPONOM.
    • Brez odpiranja oči, nežno pritisnite da ima notranji kotiček za 3-5 minut. To bo povečalo učinkovitost kapljice in za zmanjšanje tveganja ZA NEBLAPROIYATNYH sistemskih stranskih učinkov.
    • Vialo je treba po vsaki uporabi tesno zapreti.

    Neželeni učinek

    V dveh kliničnih študijah so trajale 6 do 12 mesecev, pri 394 bolnikih, zdravljenih z uporabo AZARGA zdravila Najpogostejši neželeni učinek je začasno zamegljen vid po vkapanju (3,6%), ki traja od nekaj sekund do nekaj minut.

    Naslednji neželeni stranski učinki so razvrščeni v skladu z naslednjim postopkom: zelo pogosto: 1/10 funtov; pogosto (od> 1/100 do 1/1 LLC do 1/10 000 do

    Azarga

    Azarga je oftalmološka droga. Vključeno v kategorijo β-blokatorjev. Uporablja se kot mitsko in antiglaukomsko zdravilo.

    Oznaka ATC

    Aktivne snovi

    Indikacije za uporabo zdravila Azarga

    To je indicirano za zniževanje intraokularnega tlaka - pri bolnikih z glavkomom odprtega zakotja ali očesno tipa hipertenzija, uporaba edino sredstvo, ki ni dovoljeno za znižanje očesnega tlaka na želeno sliko.

    Oblika izdaje

    Izdaja se v obliki kapljic oči v steklenicah-kapljicah (ti kapljice) z volumnom 5 ml.

    Farmakodinamika

    V kapljicah za oči Azarga vsebuje 2 aktivna sestavina - to je brinzolamid, kot tudi timethol maleat. Pomagajo znižati visok nivo intraokularnega tlaka. Ta učinek se razvije z zmanjšanjem izločanja intraokularne tekočine - ta proces poteka z različnimi mehanizmi delovanja. Pri združevanju lastnosti teh snovi se pojavi učinkovitejše zmanjšanje WTO (v primerjavi z učinkom, doseženim pri uporabi teh elementov posebej).

    Brinzolamid je močan zaviralec CA-II, ki velja za prevladujočega encima za oko. Ko je ogljikova anhidraza zavrta znotraj ciliarnega oko, se izloča tekočina tekočine. To se zgodi predvsem z zaviranjem tvorbe bikarbonatnih ionov in nadaljnjim upočasnitvijo procesa prenosa natrija s tekočino.

    Timolol je neselektivna zaviralec β-adrenergičnih receptorjev. Nima prave simpatikomimetične in stabilizacijo membran aktivnost, zraven pa nima neposrednega inhibitorni učinek proti infarktu. Fluorofotometricheskie opravili testiranje in postopek tonography potrdil, da je vpliv tega objekta, predvsem zaradi upočasnitve proizvodnje očesnega tekočine, poleg tega pa z rahlo pospešitev procesa njenega odtoka.

    Farmakokinetika

    Po lokalni uporabi se aktivne komponente absorbirajo v sistemski pretok krvi preko roženice oči.

    V študiji farmakokinetike droge zdravih prostovoljcih porabi brinzolamid peroralno v odmerku 1 mg 2-krat na dan 2 tedna - je bilo treba skrajšati obdobje za dosego stabilnih kazalnikov koncentracije pred uporabo zdravila. Po uporabi kapljic za oči za 2-krat na dan za 13 tednov mediana brinzolamid znotraj rdečih krvnih celic je bil 18,8 ± 3,29 um, in poleg tega, 18.1 ± 2,68 pM in 18,4 ± 3, 01 μM kasneje, oziroma 4 in 10, pa tudi 15 tednov. To kaže, da v CGT raven te komponente ostane stabilna.

    Ko stabilna koncentracija aktivne snovi po uporabi kapljice srednjo vrednost Cmax timolola v krvni plazmi, ter kazalci AUC delovnim časom (0-12 ur) spodnja (27 in 28%) in so, v tem zaporedju: Cmax 0.824 ± 0.453 ng / ml; AUC 0-12 ur 4,71 ± 4,29 ng.h / ml v primerjavi z uporabo timolola obsega 5 mg / ml (Cmax je enako 1,13 ± 0,494 ng / ml in AUC 0-12 ur sliki 6, 58 ± 3,18 ng · h / ml).

    Šibko sistemsko delovanje timolola po uporabi zdravila ni klinično pomembno. Povprečna vrednost Cmax znotraj krvne plazme po vdihavanju kapljic timolola doseže približno 0,79 ± 0,45 ure.

    Brinzolamid se sintetizira s plazemskim proteinom v zmernih količinah (približno 60%). Visoka afiniteta s elementom CA-II in poleg tega manj močna z elementom CA-I, pomaga Brinzolamidu prenesti v CTP. Aktivni produkt razpada te snovi je N-desetilbenzenamid, ki se tudi kopiči znotraj CGT, večinoma povezan s CA-I. Zaradi afinitete Brinzolamida in njegovega metabolita s tkivi CKT in CA se oblikuje nizek plazemski indeks koncentracije.

    Informacije o porazdelitvi očesnih tkiv pri zajcih kažejo, da se timolol v 48 urah po uporabi kapljic lahko količinsko določi v intraokularni tekočini. Po doseganju stabilne koncentracije se komponento določi v človeški krvi v plazmi 12 ur po uporabi zdravila.

    V metabolisticheskie postopki vključujejo brinzolamid N- in O-dealkiliranje, oksidacijo in poleg njenega N-propilne stranske verige. Ko vitro testi so pokazali, da je brinzolamid metaboličnega procesa predvsem povezane z elementom CYP3A4, poleg tega pa z najmanj 4 drugih izoencimov (to so elementi CYP2A6 in CYP2B6, CYP2C8 in poleg CYP2C9).

    Presnova snovi timolol se izvaja v dveh fazah. V prvi obroč tiodiazolnom etanolamina stranske verige, in ki je tvorjen v drugem etanolne stranske verige morfolinazota notranjih in podobnim vezje povezuje s karbonilno skupino, ki je sosednji dušiku. Presnovni procesi te aktivne komponente so v glavnem povezani z elementom CYP2D6.

    Odstranitev brinzolamida je večinoma skozi ledvice (približno 60%). Približno 20% odmerka je mogoče določiti z urinom (kot produkt razpada). Brinzolamid z N-desetilbenzenamidom so glavni elementi v urinu. Vsebuje tudi sledove razgradnih produktov N-demetoksipropil, poleg tega pa O-desmetil (manj kot 1%).

    Timolol skupaj s produkti razpadanja se izloča predvsem skozi ledvice. Približno 20% odmerka timolola se skupaj z urinom izloči nespremenjeno. Odstranitev ostankov sestavine se opravi skupaj z urinom v predelu razpadnih produktov.

    Razpolovni čas timolola znotraj krvne plazme se pojavi 4,8 ure po uporabi zdravila.

    Uporaba zdravila Azarga med nosečnostjo

    V času nosečnosti ni ustreznih podatkov o uporabi timolola in sestavin brinzolamida. Pri testiranju brinzolamida na živalih je bil ugotovljen toksični učinek na reproduktivni sistem. Zato nosečnicam ni priporočljivo uporabljati zdravila Azarg.

    Kontraindikacije

    • prisotnost bronhialne astme (tudi v anamnezi);
    • hude obstruktivne pljučne patologije v kronični obliki;
    • kardiogeni šok;
    • sinusna oblika bradikardije;
    • bronhialni hiperopični;
    • AV blokada 2-3 stopinj;
    • hudo srčno popuščanje;
    • alergična oblika mraza v močni meri;
    • hudo odpoved ledvic (očistek kreatinina je manjši od 30 ml / min);
    • zaprtega tipa glavkoma;
    • spojina z zaužitimi inhibitorji karbonatne anhidraze;
    • obdobje laktacije;
    • starost, mlajša od 18 let;
    • nestrpnost elementov iz kategorije β-adrenoblockov in poleg tega acidoza hiperkloremičnega tipa;
    • preobčutljivost za sulfanilamidna zdravila, vendar poleg zdravilnih učinkovin zdravila.

    Neželeni učinki zdravila Azarga

    Uporaba tega zdravila lahko povzroči naslednje neželene učinke:

    • lokalni: v 1-10% vseh primerov zamegljen vid se zgodi, da je draženje ali bolečina v očeh, poleg tega pa je občutek ob tujek v njem. Približno 0,1-1% vseh primerov te bolezni razvije: erozija roženice, keratitis Tigesona, suhi keratokonjunktivitis, in poleg tega, srbenje ali izcedek iz zrkel; poleg tega pa se lahko razvije blefaritis (vključno z alergijskim) konjunktivitisa ali alergijskega obliki, rdečica očesno sluznico, lije v sprednji očesni komori; Prav tako lahko oblikujejo skorjo na robu vek, čutil nelagodje v očesu, razvoj eritem vek ali vizualnih utrujenosti;
    • sistemsko: približno 1-10% vseh primerov razvije disgevzija. Približno 0,1-1% vseh primerov - razvoj nespečnosti, obstruktivna pljučna bolezen v kronično obliko, padec krvnega tlaka, bolečine v orofarinksa in kašelj, poleg kršitve procesnih rast las, rinoreja in lichen planus na.

    Lokalne reakcije za izvedbo brinzolamid: keratopatijo ali razvoj keratitis, dvojni vid, fotofobija, meybomita, photopsias, suhi keratokonjunktivitis, in poleg midriaza, pterigija in očesne veznice. Prav tako lahko poveča IOP povečal izkop optičnega diska, hipoestezija opazili oči, poleg tega pa subkonjunktivalna cista in pigmentacija beločnice. Možni učinki, kot so zamegljen vid, očesni alergije ali edema (očesnih ali vekah), povečano solzenje in motnje vida. Odzivi na roženici - pojav napak v njem in v njegovi epitela, razvoj edema, kot tudi videz njenega odlaganja.

    Sistemske reakcije: stanje depresije ali apatija, občutek dremavosti ali živčnosti, nastanek nočnih mor, poleg tega motnje motenj. Pomnilnik se lahko poslabša, amnezija ali frustracija pa se razvije v osrednjem živčnem sistemu, poleg tega se lahko zmanjša tudi libido.

    Kot zdravljenje: oči je treba takoj sprati z vodo. Poleg tega je potrebno podporno zdravljenje in zdravljenje, namenjeno odpravljanju simptomov. Potrebno je spremljati pH krvi in ​​elektrolitov. Postopek hemodialize ne daje potrebnega rezultata.

    Odmerjanje in administracija

    Odmerki za odrasle bolnike (tudi starejše): 1 kapljico očesne veznice dvakrat na dan.

    Zmanjšajte sistemsko absorpcijo s pritiskom na mesto nosne luknje ali z zaprtjem vekic 2 minuti. Ta metoda pomaga zmanjšati tveganje za nastanek sistemskih neželenih učinkov in povečati lokalno delovanje drog.

    Če je odmerek zamujen, je treba nadaljevati zdravljenje v skladu s shemo uporabe. Dnevni odmerek ne sme biti več kot 2 kapljici v eni vrečici za oči.

    Če je zdravilo Azarga nadomestilo drugo zdravilo proti glagulom proti glaviamu, je treba uporabo slednjega preklicati. Začetek uporabe Azarge je potreben od naslednjega dne.

    Preveliko odmerjanje

    Zaradi občasnega peroralnega vnosa vsebine steklenice lahko pride do prevelikega odmerjanja β-blokatorjev, kot so srčno popuščanje, hipotenzija, bronhialni spazmi in bradikardija.

    Za odpravljanje teh simptomov je predpisano podporno in simptomatsko zdravljenje. Ker zdravilo vsebuje brinzolamid, je možno motiti ravnotežje elektrolitov, razvoj stanja acidoze in tudi negativni učinek na osrednji živčni sistem. Potrebno je natančno spremljati indeks elektrolitov v krvnem serumu (zlasti kalij) in pH vrednosti krvi. Po študijah je bilo ugotovljeno, da je težko odstraniti timolol iz telesa z dializo.

    Interakcije z drugimi zdravili

    Študij o interakcijah z drugimi zdravili ni bilo. Prepovedano je kombinirati z notranjimi zaviralci ogljikovega anhidraznega elementa, ker obstaja tveganje za okrepitev manifestacij sistemskih negativnih reakcij.

    Eritrocitne presnovne procese opravi izoencimov hemoprotein P450: to CYP3A4 (največkrat), vendar razen tega CYP2A6 in CYP2B6, CYP2C8 in skupaj z njimi s CYP2C9. Paziti je treba v kombinaciji z Azargoy zdravili, ki zavirajo izoencima CYP3A4 (je itrakonazol, ketokonazol, ritonavir in troleandomicin z klotrimazol), saj lahko upočasni proces presnove brinzolamida. Previdnost je potrebna tudi pri kombiniranju zdravila z zaviralci izoencima CYP3A4. Verjetnost kopičenje brinzolamida v telesu je precej nizek, tako da se izloči skozi ledvice. Ta komponenta ni inhibitor izo-emajlov hemoproteina P450.

    Obstaja nevarnost poveča hipotenzivni učinek in dodajanje bradikardije (hudo obliko) v primeru kanalčkov timolola in peroralno Ca, poleg tega pa gvanetidin, p-blokatorji, antiaritmike, parasimpatomimetiki, in srčni glikozidi.

    V primeru nenadnega prenehanja uporabe klonidina v ozadju uporabe β-adrenoblockov se lahko razvije hipertenzija.

    Povečanje sistemskega učinka β-blokatorjev (upočasnitev pogostosti srčnega krčenja) je mogoče zaradi kombinacije timolola z zaviralci elementa CYP2D6 (kot cimetidin ali kinidin).

    β-adrenoblockerji lahko povečajo hipoglikemične lastnosti antidiabetičnih zdravil. Poleg tega imajo ti elementi možnost, da prikrijejo manifestacije hipoglikemije.

    V kombinaciji z drugimi lokalnimi oftalmološkimi zdravili naj razlika med uporabo teh zdravil traja najmanj 15 minut.