Azarga

Opis je trenutno vklopljen 09.03.2015

  • Latinsko ime: Azarga
  • ATX koda: S01ED51
  • Aktivna sestavina: Brinzolamid + Timolol (Brinzolamid + Timolol)
  • Proizvajalec: Alkon Pharmaceuticals (Rusija)

Sestava

Formulacija vsebuje aktivne sestavine: brenzolamid in timolol.

Dodatne komponente: manitol, natrijev klorid, dinatrijev edetat, prečiščena voda, natrijev hidroksid 50% benzalkonijev klorid, tiloksapol.

Oblika izdaje

Proizvedeno Azargo v obliki kapljic očesa, pakirano v 5 ml v steklenicah kapljice.

Farmakološko delovanje

Očesne kapljice Azarga imajo kombiniran učinek.

Farmakodinamika in farmakokinetika

Učinek tega zdravila povzroci snovi v njegovi sestavi. V kombinaciji se učinkovitost vsake komponente znatno poveča. Za Brenzolamid označen z inhibicijo karboanhidraze II, ki povzroči, da upočasni tvorbo bikarbonatnih ionov, kar ima za posledico zmanjšanje v natrijevem prevozom, kakor tudi tekočine. S tem se zmanjša tvorba intraokularne tekočine znotraj ciliarnega telesa očesa, kar pomaga zmanjšati intraokularni tlak.

Neselektivni beta-adrenergični blokator, timolol, nima simpatikomimetične aktivnosti. V tem primeru zdravilo ne kaže na neželene učinke na miokardijo, ne da bi imelo učinek stabilizacije membrane. Lokalna uporaba kapljic za oko pomaga znatno zmanjšati intraokularni tlak z zmanjšanjem nastajanja vlage in povečanjem njenega odtekanja.

Uporaba kapljic vodi do prodiranja glavnih komponent v sistemsko cirkulacijo. Povezava s plazemskimi beljakovinami je lahko 60%. Kot rezultat, metabolizem več metaboliti. Izločanje iz telesa pretežno poteka s pomočjo ledvic v nespremenjeni obliki, ostalo v metabolitih.

Indikacije za uporabo

Glavni indikator za imenovanje kapljic za oko Azarga je potreba po zmanjšanju visokega intraokularnega tlaka pri zdravljenju:

  • glavkom odprtega kota;
  • intraokularna hipertenzija,ko druga terapija ni bila dovolj učinkovita.

Kontraindikacije

Zdravilo ni priporočljivo za:

  • bronhialna astma;
  • hiperreaktivnost bronhijev;
  • sinusna bradikardija;
  • kronična obstruktivna pljučna bolezen;
  • AV-blokada;
  • hudo srčno popuščanje;
  • kardiogeni šok;
  • težka alergijski rinitis;
  • ledvična odpoved;
  • hkratna uporaba peroralnih zaviralcev karboanhidraze;
  • glaukom zaprtega kota;
  • dojenje, nosečnost;
  • otroci, mlajši od 18 let;
  • preobčutljivost za zdravilo in sredstva njegove skupine.

Pri zdravljenju bolnikov je potrebna skrb hipertiroidizem, arterijska hipotenzija, Prinzmetal angina, motnje cirkulacije.

Neželeni učinki

Pri zdravljenju z kapljicami za oko Azarga je mogoče razviti lokalne reakcije in sistemske neželene učinke. Še posebej pogosto se kaže: zamegljen vid, bolečina in draženje, občutek tujih delcev v očeh, disgevzija, keratitis, keratopatija, okvara epitelija roženice, povečan očesni tlak, nastajanje napak in depozitov na roženici, edem roženica, apatija, depresija in tako naprej.

Zdravljenje zahteva takojšnje izpiranje oči s čisto vodo. Potem se izvede simptomatsko in podporno zdravljenje. Hkrati je treba nadzirati raven elektrolitov in pH v sestavi kri.

Azarga, navodila za uporabo (Metoda in odmerjanje)

Kapljice za oči so za lokalno uporabo. Pred uporabo je treba vialo dobro pretresati. Zdravilo se vsak dan vbrizga z eno kapljico po 2 v vsako konjunktivno vrečko.

Da bi zmanjšali tveganje za sistemske neželene učinke po vdihavanju, je priporočljivo, da preprosto potisnete prst na mestu vrečastih vreč, ki so bližje notranjemu kotu očesa. Ta ukrep zmanjšuje sistemsko absorpcijo zdravila.

V primeru odsotnosti odmerka je treba zdravljenje nadaljevati z naslednjim odmerkom v skladu z uveljavljenim razporedom, ki ne presega odmerka. Pri prehodu na zdravljenje z zdravilom Azargoy z drugim zdravilom po njenem odvzemu morate to zdravilo začeti samo naslednji dan.

Preveliko odmerjanje

Ni bilo primerov prevelikega odmerjanja.

Interakcija

V tem trenutku interakcija kapljic z očmi z zdravilom Azarg in drugimi zdravili ni raziskana. Priporočamo, da hkrati uporabljate peroralne zaviralce karboanhidraze, da ne bi povečali sistemskih stranskih reakcij.

Prav tako se ne smemo združiti ketokonazol, itrakonazol, klotrimazol, ritonavir in troleandomicin, da preprečimo zaviranje presnove brenzolamida.

Krepitev hipotenzivnega učinka ali povzročanje hude bradikardije se lahko kombinira z zaviralci kalcijevih kanalčkov, gvanetidin, antiaritmiki, beta-blokatorji, nekateri srčni glikozidi in tako naprej.

Kadar se kapljice uporabljajo istočasno z drugimi oftalmološkimi zdravili za lokalno uporabo, je treba vzdrževati interval 15 minut.

Pogoji prodaje

Pogoji shranjevanja

Kapljice shranjujte pri sobni temperaturi, izven dosega otrok.

Datum poteka veljavnosti

Analogi Azarga

Glavni analogi so: Arutimol, Okumed, Oftan in Timothy.

Mnenja o Azarga

Praktično vse ocene o Azargu kažejo na visoko učinkovitost tega zdravila, ki omogoča zmanjšanje intraokularnega tlaka in ohranja vidno ostrino. Vendar pa mnogi bolniki poročajo o razvoju neželenih učinkov, zaradi česar so bili prisiljeni prenehati zdravljenje.

Po oceni bolnikov, ki so bili zaradi zdravljenja operirani z očesnimi sluznicami normalizirani intraokularni tlak, so se na primer začele neželene sistemske reakcije, nespečnost, nato pa je tlak postal še nižji od običajnega.

Poleg tega obstajajo poročila o lokalnih reakcijah v obliki draženja oči. Čeprav nekateri bolniki skušajo preživeti nekaj časa, vendar se stanje pogosto poslabša. Zato strokovnjaki ne priporočajo izvajanja takih poskusov, saj lahko to povzroči poškodbe tkiva.

Prav tako uporabniki zmedejo relativno visoki stroški zdravila. Zato včasih pacientom, ki jim pomagajo in so primerni za te kapljice, jih preprosto ne morejo privoščiti, da bi jih kupili zaradi nerazumne cene.

Opozoriti je treba, da je glavkom pogosto zapletena bolezen, ki zahteva redno zdravljenje. Če je specialist predpisal kapljice zdravila Azarga, vendar jih bolnik ne more kupiti, morate nemudoma obvestiti zdravnika, ki lahko imenuje ustrezno nadomestilo, vendar je ceneje cenejše.

Cena za Azargu, kje kupiti

Nakup Azarga kapljice za oči se lahko ceni od 850 rubljev.

Azarga

Navodila za uporabo:

Cene v spletnih lekarnah:

Azarga je kombinirano sredstvo proti glavkomu, ki vsebuje inhibitor ogljikove anhidraze II in neselektivni beta-adrenergični blokator.

Oblika izdaje in sestave

Zdravilna oblika - kapljice za oko: homogena suspenzija skoraj bele ali bele barve (po 5 ml v plastičnih steklenicah "Droptainer ™" v škatli iz 1 kartonske škatle).

V 1 ml kapljic vsebujejo:

  • Aktivne sestavine: Brinzolamid - 10 mg; timolol (v obliki maleata) - 5 mg;
  • Pomožne sestavine: benzalkonijev klorid (50% raztopina), natrijev klorid, natrijev hidroksid, dinatrijev edetat, tiloksapol, manitol, prečiščena voda.

Indikacije za uporabo

Zdravilo Azarga se uporablja za zmanjšanje zvišanega očesnega tlaka z intraokularno hipertenzijo in glavkomom odprtega kota v primeru okvare monoterapije.

Kontraindikacije

  • Zaprtega zaklepanja glavkoma;
  • Alergijski rinitis hudega tečaja;
  • Hiperreaktivnost bronhijev;
  • Kronična obstruktivna pljučna bolezen hudega seveda;
  • Bronhialna astma (zgodovina, vključno);
  • Kardiogeni šok;
  • Huda srčna odpoved;
  • Atrioventrikularna blokada stopnje II-III;
  • Sinusna bradikardija;
  • Huda ledvična odpoved (očistek kreatinina manj kot 30 ml / minuto);
  • Hiperkloremična acidoza;
  • Starost do 18 let;
  • Nosečnost in dojenje;
  • Hkratna uporaba peroralnih zaviralcev karboanhidraze;
  • Preobčutljivost za komponente Azarga, sulfonamide ali zaviralce beta.

Relativni (uporaba kapljic previdno):

  • Hipertiroidizem;
  • Angina princemetala;
  • Arterijska hipotenzija in kardiovaskularne bolezni;
  • Kršitve osrednjega in perifernega krvnega obtoka;
  • Glavkomom pseudoeksolacije;
  • Pigmentni glaukom;
  • Sposobnost hipoglikemije;
  • Diabetes mellitus, še posebej labilen potek;
  • Myasthenia gravis;
  • Kršitve kislinsko-baznega ravnovesja;
  • Jetrna okvara;
  • Atopija ali hude anafilaktične reakcije na različne alergene v anamnezi.

Odmerjanje in administracija

Azarga se uporablja lokalno. Steklenico pretresite pred uporabo.

Zdravilo je predpisano 1 kapljico konjunktivalne vrečke očesa 2-krat na dan.

Da bi zmanjšali tveganje za sistemske neželene učinke po vdihavanju, je priporočljivo, da nežno pritisnete območje projekcije lakrimalnih vreč na notranjem kotu očesa 1-2 minut (to zmanjša sistemsko absorpcijo zdravila).

V primeru, da je naslednja nadačitev manjka, je treba nadaljnjo uporabo zdravila nadaljevati v skladu z razporedom. Ne prekoračite priporočenega dnevnega odmerka.

V primeru predhodne uporabe druge antiglaukomske droge je treba zdravilo Azargu začeti naslednji dan po odpravi predhodnega zdravila.

Neželeni učinki

Gradacija neželeni učinki organov in na naslednjih sistemih obsega pogosto - po> 1/100 do 1/1000 do 1 redko - nespečnosti 1, pogostnost ni znana - 1 glavobol, depresija 1, 1,2 omotica, cerebrovaskularne motnje 2 cerebralne ishemije 2, sinkopa 2 2 izguba spomina, pridobijo značilnosti in simptomov miastenije gravis 2 iglami 2,3, 2,3 parestezija, živčnost nočne 3, apatija, 3, 3, poslabšanje spomina, izguba spomina 3, zaspanost 3, depresivno razpoloženje 3 3 hipoestezija, tremor 3 agevzija 3, 3 motornih disfunkcija, zmanjšan libido 3;

  • S strani vidnega organa: pogosto - bolečina v očesu 1, zamegljen vid 1, draženje oči 1; redko - "suhega očesa" sindrom 1, fotofobija 1, pikčasti keratitis 1, hiperemija očesa 1, veznice hiperemija 1, hiperemija beločnice 1, povečano solzenje 1, izcedek iz oči 1, občutek tujka v očeh 1, eritem starost 1 izliv 1, sprednji prekat, erozija roženice 1, srbenje očesa 1,3; pogostnost ni znana - 1 zamegljen vid, edem vek 1, zmanjšana občutljivost roženice 2 2 ptoza, žilnico odstop po koraku filtra 2, 2,3 keratitis, zmanjšana ostrina vida 2,3, 2,3 dvojni vid, motnje vida 3 odlaganje v oko 3, okvara roženičnega epitelija 3, povečanje izkopavanju vidnega živca 3, madarosis 3, povečano solzenje 3, alergijskega oči 3, racunalniško podprto 3, povečan intraokularni tlak 3, otekanje očesa 3, nelagodje v očesu 3, pri motnjah roženičnega epitelija 3 konjunktivitis 3, keratopatija 3, vnetje meibomian žlez 3, pigmentacija beločnice 3, zmanjšanje v nasprotju s 3., obarvanje roženice 3, "suho" keratokonjunktivitis 3 fotopsija 3, hipoestezija oči 3, motnje starost 3, astenopija 3, edem roženice 3, kraste na robovi vekic 3, blefaritis 3, subkonjunktivni cist 3;
  • Infekcijske in parazitske bolezni: pogostnost neznana - rinitis 3, faringitis 3, nazofaringitis 3, sinuzitis 3;
  • Na delu krvi in ​​limfnega sistema: pogostost ni znana - povečanje vsebnosti klorida v krvi 3, zmanjšanje števila rdečih krvnih celic 3;
  • Bolezni imunskega sistema: neznana pogostnost - 1 preobčutljivost, sistemska alergijska reakcija 2 (vključno angionevrotičnega edema), 2 urtikarija, srbenje 2, lokalna in generalizirana izpuščaj 2, sistemski eritematozni lupus 2, 3 anafilaksija;
  • S strani slušnega organa: pogostost ni znana - zvonjenje v ušesih 3, vrtoglavica 3;
  • S strani kardiovaskularnega sistema: redko - zmanjšanje krvnega tlaka 1; pogostnost ni znana - zvišanje krvnega tlaka 1, mrzle roke in noge 2, edem 2, hipotenzija 2, bolečine v prsih, 2, AV-blok 2, Raynaudov fenomen 2, srčno popuščanje 2, kronične odpovedi srca 2, srčni zastoj 2, bradikardija 2 3, palpitacije 2,3 2,3 aritmija, hipertenzija 3, 3 tahikardija, angina 3, povečanje srčnega utripa 3, motnje srčnega ritma 3 sindrom stiske kardio-respiratornega 3;
  • Dihala, organi, prsnega koša in mediastinalnega: občasni - kašelj 1; pogostnost ni znana - težko 1, epistaksa 1, astma 1, bronhospazem 2 (predvsem pri bolnikih z anamnezo bronchospastic bolezni), nazalno 3 suhost nosu 3, kihanje 3, rinoreja 3, draženje grla 3 bolečine faringolaringitnaya 3, nazalno 3, zgornjih dihalnih poti, bronhialna hiperreaktivnost 3, izcedka sindrom kapljično 3;
  • Iz gastrointestinalnega trakta: pogosto - disgevzija po instilaciji 1.3 (grenak ali nenavaden okus v ustih); pogostnost ni znana - 1 kserostomija, bolečina v zgornjem trebuhu 1,3 1,3 slabost, driska 1,3, 2 abdominalne bolečine, dispepsija, 2,3, 2,3 bruhanje, nelagodje v trebuhu in želodcu 3, 3 ezofagitisa, gastrointestinalne motnje 3, poveča peristaltiko 3, 3 napenjanje, parestezije in hipoestezija ustne votline 3;
  • Kože in podkožja: neznana pogostnost - 1 izpuščaj, alopecija 1, eritem 1,3 psoriazoformnaya izpuščaj ali poslabšanje psoriaze 2 makulo 2,3-papularni izpuščaj, koža tesnilo 3, urtikarija 3, 3 dermatitisa, generalizirana srbečica 3;
  • Iz mišično-skeletno in vezno tkivo: neznana frekvence - 1 mialgija, bolečine v okončinah 3, bolečine v hrbtu 3, 3 artralgija, mišični krči 3;
  • S strani ledvic in sečil: pogostnost ni znana - polakakiurija 3, bolečina v ledvicah 3;
  • Pri spolnih žlezah in mlečnih žlezah: pogostnost ni znana - zmanjšan libido 2, spolna disfunkcija 2, erektilna disfunkcija 3;
  • Razne: neznana pogostnost - 1 bolečina v prsih, utrujenost 1,2, 2,3 astenija, vnetje 3, 3 razdražljivost, nenormalni občutki 3, nelagodje v prsih 3, bolehnost 3, občutek nelagodja 3, 3, periferni edem;
  • Laboratorijski in instrumentalni podatki: pogostnost neznana - zvišanje laktatne dehidrogenaze in kalija v krvi 1.
  • 1 Neželeni učinki, opaženi pri uporabi zdravila Azarga.

    2 Neželeni učinki, ki so se pojavili pri monoterapiji s timololom.

    3 Neželeni učinki, ki so se pojavili pri monoterapiji z brenzolamidom.

    Posebna navodila

    Tudi pri lokalni uporabi lahko timolol povzroči enake neželene učinke iz dihalnih in kardiovaskularnih sistemov ter sistemskih beta-adrenoblockers. Zaradi tega je treba bolnikovo bolezen spremljati pred predpisovanjem in med dajanjem zdravila. Obstajajo primeri resnih kardiovaskularnih in respiratornih motenj, vključno s smrtnim izidom zaradi bronhospazma pri bolnikih z bronhialno astmo in smrti zaradi srčnega popuščanja.

    Pred načrtovanim delovanjem z uporabo splošne anestezije za 48 ur je treba prenehati uporabljati zdravilo Azarga, t. timolol, kot vsi zaviralci beta, lahko zmanjša občutljivost miokarda na simpatično stimulacijo, potrebno za delo srca.

    V pripravku (kot konzervans), vključen v benzalkonijev klorid, lahko povzroči draženje oči in spremeni barvo mehkih kontaktnih leč. Pred instalacijo je potrebno odstraniti lečo in ga namestiti nazaj ne prej kot 15 minut.

    Benzalkonijev klorid lahko povzroči pikčasto keratopatijo in / ali toksično ulcerozno keratopatijo in brinzolamid - kršijo hidracijo roženice, tako dolgotrajno zdravljenje je potrebno spremljati splošno zdravje pacienta, vključno z njegovo stanje roženice. Poseben nadzor je pri bolnikih s sladkorno boleznijo, nepravilnosti in distrofijo roženice potrebno.

    Pri vdihavanju je treba upoštevati previdnost: ne dotikajte se kapljice za oči in drugih površin, da bi preprečili kontaminacijo zdravila. Po vsaki uporabi morate zapreti steklenico.

    V povezavi z morebitnim zmanjšanjem jasnosti vida takoj po umiku je priporočljivo vzdržati vožnje in opravljanja potencialno nevarnih delovnih mest, ki zahtevajo večjo pozornost.

    Oralni zaviralci karbonatne anhidraze lahko vplivajo na hitrost reakcij in sposobnost, da se osredotočijo na starejše. Ta učinek je treba upoštevati pri imenovanju zdravila Azarga, ker njene sestavine (vključno z zaviralci karbonatnega anhidraza brinzolamida) vstopijo v sistemsko cirkulacijo.

    Medsebojno delovanje z zdravili

    Študij o medsebojnem delovanju zdravila Azarga z drugimi zdravili niso izvedli.

    Istočasno ne dajemo peroralnih zaviralcev karboanhidraze. obstaja tveganje za povečanje sistemskih neželenih učinkov.

    Izvajati je treba preventivne istočasno uporabiti zdravil, ki zavirajo izoencima CYP3A4, kot so ritonavir, klotrimazol, troleandomicin, itrakonazola in ketokonazola.

    Pri sočasni uporabi zaviralcev CYP2D6 (npr. Kinidin ali cimetidin) se lahko sistemsko delovanje timolola poveča (zmanjša srčni utrip).

    Obstaja verjetnost povečanega učinka hipotenzivnih in / ali razvoj bradikardijo pri sočasni uporabi Azargi peroralnih kalcijevih kanalčkov, antiaritmiki, beta-blokatorjev, srčnih glikozidov, parasimpatomimetiki, gvanetidina.

    Timolol lahko prikrije simptome hipoglikemije in poveča hipoglikemični učinek antidiabetikov.

    Po strmem odmerku klonidina timolol lahko pomaga povečati hipertenzijo.

    Če morate uporabiti druge lokalne očesne sklade med instilljatsiyami morajo upoštevati najmanj 15-minutnih presledkih.

    Analogi

    Analogi Azarga so: Arutimol, Okumed, Oftan, Timoptic.

    Pogoji skladiščenja

    Shranjujte v prostoru, ki ni primeren za otroke, ob upoštevanju temperaturnega načina 2-30 ºС.

    Rok uporabnosti - 2 leti, po prvem odprtju viale - 4 tedne.

    Azarga

    Oblike sproščanja

    Pregledi zdravnikov o aszarge

    Odlična učinkovitost, dobro zmanjša intraokularni tlak, priročno številčnost uporabe - dvakrat dnevno.

    Relativno visoki stroški ne morejo privoščiti vseh starih bolnikov.

    Eno glavnih zdravil, ki so se odločile pri zdravljenju glavkoma v moji praksi, glede na visoko učinkovitost in minimalne neželene učinke.

    Dobro zdravilo, kadar je potrebna fiksna kombinacija brenzolamida in beta blokatorjev.

    Seveda to ni pomanjkljivost samega "Azarga", vendar pa je v nasprotju z dorzolamidom uporaba zdravila Brinzolomide dovoljena le največ 2-krat na dan.

    Pomaga pacientom, ki imajo težave s pomnjenjem, ker je fiksna kombinacija še vedno skladna z več kot dvema ločenima mono pripravkoma.

    Komentarji pacientov o Azargusih

    Moja mati ima odprt glavkom. Obstajale so tri operacije: leča je bila spremenjena in 2-krat več kot zdravilo, saj se je edem začel. Vizija je padla že 7 let, zdaj pa 10%. In skoraj ves ta čas je kapal "Azargu" (na začetku "Xalatan"). Boljše ni postalo, le kašelj, čeprav so pljuča čista in testi so normalni. Edina stvar, dobro, "Azarga" odpravlja pritisk oči, čeprav obstajajo še druge cenejše kapljice, kar tudi znižuje pritisk.

    V zadnjem času je moja babica predpisala te kapljice za oči. Edina pomanjkljivost teh kapljic je, da imajo visoko ceno, vendar za zdravilo te kakovosti denar ni škoda. Kupili smo kapljice in začeli kapljati, po dveh tednih rdečica oči je minila, in moja babica začela videti bolje. Še vedno obstaja zelo velik plus, ni nobenih stranskih učinkov, zaradi česar je zdravilo kar se da varno!

    Te kapljice so predpisali, prva stvar, ki jo želim omeniti, je, da je sorazmerno visoka cena. Ampak, načeloma so kapljice dobre: ​​takoj odstranite intraokularni tlak in v očeh je prišlo do nekaj zameglitve. Po vnetju se pojavi srbenje in nelagodje, vendar se vse prenese v nekaj minutah. Ni opazila neželenih učinkov, kar je bilo zelo zadovoljeno. Izpuščeni so na recept, zato se morate posvetovati z zdravnikom.

    Cena kapljic je dovolj visoka, prodaja se le na recept. Moj dedek je imel visok pritisk oči. Z njim smo se odpravili na oftalmologa, ker se je pritoževal na pogoste utrujenosti v njegovih očeh, njegova vizija je padala. Povedal mu je, da je izvorni vzrok isti pritisk, ki ga je imel nad normalno. Predpišemo kapljice za oči, zdravnik je predpisal recept. Lahko ga shranite po 4 tednih. V teh štirih tednih smo v bistvu kapali vse kapljice. Potrebovali so jih v določenem času, da vsak dan kapljajo. Tako smo zdravniki rekli. Ko so prišli v bolnišnico, je zdravnik opazil pozitiven trend. In moj dedek je rekel, da se počuti bolje.

    Navodila za uporabo

    Farmakološko delovanje

    Brinzolamid je zaviralec karboanhidraze II. Zaradi inhibicije karboanhidraze II se tvorba bikarbonatnih ionov upočasni, nato pa sledi zmanjšanje transporta natrija in tekočine, kar vodi v zmanjšanje produkcije intraokularne tekočine v ciliarnem telesu očesa. Posledično se zmanjša intraokularni tlak (IOP).

    Timolol - neselektivna beta adrenergičnih receptorjev brez simpatomimetskega aktivnosti, nima neposrednega vpliva na depresivno miokarda nima membrane stabilizirajoče. Ko nanese, zmanjšuje intraokularni tlak z zmanjšanjem tvorbe vodenih tekočin, in majhno povečanje njenega odtoka.

    Skupno delovanje zdravila Brinzolamide in Timolol presega učinek vsake snovi posebej.

    Farmakokinetika

    Pri lokalni aplikaciji brinzolamid in timolol prodrejo v sistemski krvni obtok. Brinzolamid se absorbira v eritrocitih zaradi selektivne vezave predvsem z ogljikovo anhidrazo II. Cmax Brinzolamid v eritrocitih je približno 18,4 μM. Vezava s plazemskimi proteini je približno 60%.

    Presnova brinzolamid poteka z N-dealkilacijo, O-dealkilacijo, oksidacijo in n-propil stranske verige. Glavni metabolit - N-dezetilbrinzolamid, v prisotnosti brinzolamida veže prednostno na karboanhidraze I in kopiči v eritrocitih. In vitro študije kažejo, da je presnova brinzolamida odgovorna predvsem izoencima CYP3A4, in izoencimov CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 in CYP2C9. Brinzolamid pridobljene pretežno ledvice nespremenjen - približno 60%. Približno 20% se izloči v obliki metabolitov: glavni metabolit (N-dezetilbrinzolamid) in sledovih drugih metabolitov (N-dezmetoksipropila in O-desmetil).

    Cmax timolol v krvni plazmi znaša približno 0,824 ng / ml in se hrani do praga zaznavanja 12 ur.1/2 timolol je 4,8 ure po lokalni uporabi zdravila Azarga. Presnova timolola pojavlja na dva načina: da se tvori etanolamina stranska veriga na tiadiazola obroču, in etanol, da se tvori dušik stranske verige morfolina in podobne stranske verige s karbonilno skupino povezan z dušikom. Presnova timolol izvede predvsem izoencima CYP2D6. Timolol in nastali metaboliti se primarno izloča preko ledvic. Približno 20% timolol se izloča v preostalem nespremenjena - v obliki presnovkov.

    Oblika izpusta, sestave in pakiranja

    Pomožne snovi: manitol, dinatrijev edetat, natrijev klorid, prečiščena voda, benzalkonijev klorid 50%, natrijev hidroksid, tiloksapol.

    5 ml - kapalka (1) kapljača, izdelana iz polietilenskih folij z nizko gostoto iz kartonov.

    Način odmerjanja

    Lokalno. Viala pred uporabo stresajte.

    1 kapljico konjunktivalne vrečke očesa 2-krat na dan.

    Po zdravljenju za zmanjšanje tveganja sistemskih stranskih učinkov priporoča rahel pritisk na solzni vrečo projekcijskega površino na notranjem kotu očesa za 1-2 minut po vgradnji droge - to zmanjšuje sistemsko absorpcijo zdravila.

    Če je odmerek zamujen, je treba zdravljenje nadaljevati z naslednjim odmerkom po načrtu. Odmerek ne sme preseči 1 kapljice v konjunktivni vrečki očesa 2-krat / dan.

    Če zamenjate zdravilo z antiglaukomom z zdravilom Azarga, morate zdravilo Azarga začeti uporabljati dan po prekinitvi prejšnjega zdravila.

    Medsebojno delovanje z zdravili

    Študij o interakcijah z drugimi zdravili niso izvedli. Pri peroralnih zaviralcih karboanhidraze ni priporočljivo sočasno uporabljati, t. obstaja možnost povečanja sistemskih neželenih učinkov.

    Za Brinzolamid presnovo izoencimov citokroma P450 so odgovorni: CYP3A4 (večinoma), CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 in CYP2C9. Previdno predpisovanje zdravil, ki zavirajo izoencima CYP3A4, kot so ketokonazol, itrakonazol, klotrimazol, ritonavir in troleandomicin, zaradi možne presnove inhibicije brinzolamida. Pri sočasni uporabi zaviralcev izoencima CYP3A4 je potrebna previdnost. Vendar je kopičenje brinzolamida malo verjetno. izločajo jo ledvice. Brinzolamid ni zaviralec izoencimov citokroma P450.

    Obstaja verjetnost povečanega učinka hipotenzivnih in / ali razvoj bradikardije med sočasno uporabo timolol s zaviralca kalcijevih kanalčkov, za oralno, gvanetidina, beta-blokatorjev, antiaritmiki, srčnimi glikozidi in parasimpatomimetiki.

    Razvoj hipertenzije po ostri ukinitvi klonidina se lahko poveča s hkratnim sprejemom beta-blokatorjev.

    Pomnoževanja sistemski beta-blokatorji (zmanjšanje srčnega utripa) se lahko razvije medtem inhibitorjev zahtevek CYP2D6 (kinidin, cimetidin) in timolol.

    Zaviralci beta lahko povečajo hipoglikemični učinek antidiabetikov. Zaviralci beta lahko prikrijejo simptome hipoglikemije.

    V primeru uporabe z drugimi lokalnimi oftalmološkimi pripravki mora biti čas med njihovo uporabo najmanj 15 minut.

    Neželeni učinek

    Lokalne reakcije: 1-10% primerov - zamegljen vid, bolečina v očesu, draženje oči, občutek tujka; 0,1-1% primerov - erozija roženice, keratitis, sindrom suhega očesa, izcedek iz očesa, srbenje očesa, blefaritis, alergijski konjunktivitis, eksudatnih v sprednji prekat, veznice hiperemijo, kraste na robovih vek astenične, občutka neugodja v očeh, srbenje, rdečina stoletja, alergijski blefaritis.

    Sistemski neželeni učinki: 1-10% primerov - disgevzija; 0,1-1% primerov - nespečnost, zmanjšan krvni tlak, kronična obstruktivna pljučna bolezen, bolečina v orofaringi, rinoreja, kašelj, motnja rasti las, ravno lišaji.

    Lokalne reakcije: keratitis, keratopatija, povečano izkop vidnega živca je okvara roženičnega epitelija, zvišan očesni tlak, depozite na roženici, tvorba roženice napak, edem roženice, konjunktivitis, vnetje meibomian žlez, diplopija, fotofobija, fotopsijo, zmanjšana ostrina vida, pterigija, suhi keratokonjunktivitis, hipoestezija očesa pigmentacije beločnice, subkonjunktivalni cista, povečano solzenje, zamegljen vid, očesni edem, alergijski oko midriaza, otekanje vek.

    Sistemski neželeni učinki: apatija, depresija, zmanjšan libido, nočne more, živčnost, zaspanost, disfunkcije motorja, amnezija, pomanjkanje spomina, motnje centralnega živčnega sistema.

    Zdravljenje: oči takoj sperite z vodo. Simptomatsko in podporno terapijo. Treba je spremljati raven elektrolitov in pH krvi. Hemodializa je neučinkovita.

    Indikacije

    - zmanjšan zvišan intraokularni tlak pri glavkomu odprtega zakotja in intraokularni hipertenziji pri bolnikih, pri katerih samostojno zdravljenje ni zadostovalo za zmanjšanje intraokularnega tlaka.

    Kontraindikacije za uporabo

    - bronhialna astma (tudi v anamnezi);

    - kronična obstruktivna pljučna bolezen hudega seveda;

    - AV-blokada stopnje II-III;

    - hudo srčno popuščanje;

    - alergijski rinitis hudega tečaja;

    - hudo ledvično odpoved (očistek kreatinina < 30 мл/мин);

    - istočasna uporaba s peroralnimi zaviralci karboanhidraze;

    - otroška starost do 18 let;

    - preobčutljivost za skupino beta-blokatorjev, hiperkloremična acidoza;

    - preobčutljivost za sulfonamide;

    - preobčutljivost za sestavine zdravila.

    Previdno: bolniki s hipertiroidizmom, prinzmetalno angino pektoris, periferne in osrednje krvne motnje ter arterijsko hipotenzijo.

    Izkušnje pri uporabi zdravila Azarga pri zdravljenju bolnikov z glavkomom pseudoexfoliation, pigmentnega glavkoma so omejene: v teh primerih uporabite zdravilo previdno in nenehno nadzirate intraokularni tlak.

    Anafilaktične reakcije. Bolniki s hudo atopija ali anafilaktične reakcije različnim zgodovine alergenov, ki so prejemali zaviralce beta lahko odporne na običajnih odmerkih epinefrina za zdravljenje anafilaktične reakcije.

    Sistemski učinki. Brinzolamid in timolol lahko sistemsko absorbirajo. Timolol z lokalno uporabo lahko povzroči enake neželene učinke iz kardiovaskularnih in respiratornih sistemov ter sistemskih blokatorjev beta. Pred in med zdravljenjem s timololom je potrebno spremljati bolnikovo stanje. Opisani so primeri hudih dihalnih in kardiovaskularnih motenj, vključno s smrtjo zaradi bronhospazma pri bolnikih z bronhialno astmo in smrtjo zaradi srčnega popuščanja s timololom.

    Zaviralci adrenergičnih receptorjev beta je treba uporabljati previdno pri bolnikih, ki so nagnjeni k hipoglikemiji ali sladkorne bolezni (predvsem labilna diabetes seveda), saj lahko ta zdravila prikrijejo simptome akutne hipoglikemije.

    Pred načrtovanim delovanjem je treba beta-blokatorje postopoma (ne hkrati) razveljaviti 48 ur pred splošno anestezijo, tk. med splošno anestezijo lahko zmanjšajo občutljivost miokarda na simpatično stimulacijo, potreben dan srca.

    Azarga vsebuje brinzolamid, ki je sulfonamid. Ker Kadar se lokalna uporaba pojavi sistemsko absorpcijo zdravila, lahko pride do stranskih reakcij, značilnih za sulfonamide. Opisana je bila kršitev kislinsko-baznega ravnovesja z uporabo oralnih oblik inhibitorjev karboanhidraze.

    Uporaba v nosečnosti in dojenju

    Zdravilo je kontraindicirano za uporabo v nosečnosti in dojenju.

    Uporaba za kršitve delovanja ledvic

    Uporaba pri otrocih

    Uporaba pri starejših bolnikih

    Posebna navodila

    Pri starejših bolnikih lahko zaviralci karboanhidraze, aplicirani peroralno, vplivajo na sposobnost, da se vključijo v dejavnosti, ki zahtevajo večjo pozornost ali koordinacijo. Ta učinek je treba upoštevati pri dodelitvi Azarge, tk. Pri lokalni uporabi priprave pridejo v sistemski krvni obtok.

    Pri uporabi brinzolamida pri bolnikih, ki nosijo kontaktne leče, je treba spremljati stanje roženice, saj lahko zaviralci karboanhidraze povzročijo prekinitev njegove hidracije. Priporočljivo je, da se bolnike z anestezijo roženice, diabetes mellitus ali roženično distrofijo skrbno spremljajo.

    Benzalkonijev klorid, ki je del pripravka Azarga, lahko povzroči točkovno keratopatijo in / ali toksično razjedo keratopatijo. Pri dolgotrajni uporabi zdravila priporočamo skrbno spremljanje bolnikov. Benzalkonijev klorid lahko absorbira kontaktne leče. Pred uporabo zdravila morate leče odstraniti in namestiti nazaj ne prej kot 15 minut po uporabi zdravila.

    Ne dotikajte se konice steklenice za kapljice na katero koli površino, da bi se izognili kontaminaciji kapljice in njegove vsebine. Po vsaki uporabi je treba steklenico zapreti.

    Vpliv na sposobnost vožnje vozil in upravljanje mehanizmov

    Po uporabi zdravila se ostrina vida lahko začasno zmanjša in ni priporočljivo voziti in se vključiti v dejavnosti, ki zahtevajo večjo pozornost pred okrevanjem.

    Azarga: navodila za uporabo kapljic za oči

    Kapljice Azarga - LS s kombinirano sestavo kažejo proti-glavkomski učinek.

    Indikacije za uporabo

    Uporaba kapljic za oči Azarga je indicirana za zmanjšanje povečanega očesnega tlaka v primeru:

    • Diagnoza glavkoma odprtega kota
    • Znaki intraokularne hipertenzije (z neučinkovito monoterapijo).

    Sestava in oblika sproščanja

    V 1 ml zdravila vsebuje dve aktivni komponenti, ki jih predstavljata Brinzolamid in timolol, njihova masna frakcija v pripravku pa je 10 mg oziroma 5 mg.

    Dodatne snovi vključujejo:

    • Natrijev klorid in hidroksid
    • Prečiščena voda
    • Carbomer
    • Natrijev edetat
    • Benzalkonijev klorid
    • Manitou
    • Tyloxapol.

    Azarda kapljice za oko predstavljajo homogeno svetlo rumena suspenzija. Zdravilo se prodaja v 5 ml kapljicah.

    Zdravilne lastnosti

    Po radarju zdravilo pripada antiglaukomskim zdravilom s kombinirano sestavo. Zdravilni učinek zdravila je povezan s specifičnimi lastnostmi njegovih sestavin.

    Za brinzolamid je značilna zaviranje karbonske anhidraze II, ki zavira nastajanje bikarbonatnih ionov, kar zmanjša prenos natrija skupaj s tekočino. Takšen vpliv omogoča učinkovito zmanjšanje proizvodnje intraokularne tekočine v samih ciliarnih telesih, kar posledično zmanjšuje intraokularni tlak.

    Zaviralec β-adrenoreceptorja, ki je timolol, kaže simpatomimetično aktivnost. Pod delovanjem zdravila ne vpliva škodljivega učinka na miokardijo, se ne zabeleži stabilizacijski učinek membrane.

    Zaradi lokalne uporabe kapljic za oči je možno zmanjšati indeks intraokularnega tlaka z zmanjšanjem tvorbe tekočine in izboljšanjem njegovega odtekanja.

    Ko se kapljice pojavijo na sluznici, aktivne sestavine hitro vstopijo v skupni pretok krvi, medtem ko je povezava s plazemskimi proteini približno 60%. Med presnovnimi transformacijami opazimo nastanek več metabolitov. Postopek izločanja presnovnih produktov v večji meri poteka s sodelovanjem ledvičnega sistema.

    Azarga: popolna navodila za uporabo

    Kapljice za oko Azarga so predpisane za lokalno uporabo. Pred odpiranjem viale dobro pretresite. Uporabite kapljice vsak dan, lahko jih natočijo neposredno v konjunktivno vrečo z 2 pokrovi.

    Da bi zmanjšali verjetnost razvoja negativnih sistemskih manifestacij po instilaciji, je treba nanesti rahel pincushion prsta na mesto namestitve lacrimične vrečke, ki se približuje notranjemu kotu očesa. To bo zmanjšalo sistemsko absorpcijo zdravil.

    Cena: od 907 do 1295 rubljev.

    Če je odmerek zamujen, se zdravljenje nadaljuje kot običajno, v skladu s shemo, ki jo določi zdravnik, ne da bi povečali priporočeni odmerek. Če preklopite na
    Azargu iz drugih zdravil je treba zdravljenje začeti z zdravilom dan po zaključku prejšnjega zdravljenja.

    Kontraindikacije in previdnostni ukrepi

    Ne uporabljajte kapljic Azarga, kadar:

    • Diagnosticiranje zakljucnega glavkoma
    • Prisotnost bronhialne astme
    • Drugi HOLS, ki se odvijajo v hudi obliki s prisotnostjo bronhialne hiperreaktivnosti
    • Resne patologije CAS
    • Znaki alergijskega rinitisa
    • Motnje ledvičnega sistema
    • Povečana dovzetnost za sestavine zdravil, sulfonamidi, zdravila na osnovi β-blokatorjev
    • Kombinacija z zaviralci karboanhidraze za oralno uporabo
    • Nosečnost, GV.

    Ta zdravila niso namenjena otrokom.

    Z izjemno previdnostjo morate uporabiti kapljice Azarga za posameznike z:

    • Hipertiroidizem
    • Razvoj spontane angine
    • Poslabšanje periferne in sistemske cirkulacije v času komorbidnosti
    • Zmanjšan krvni tlak.

    Zdravljenje mora biti pod nadzorom oftalmologa za glavkom pigmenta in pseudo-ekspresijskega tipa. Treba je spomniti, da bodo bolniki s takšnimi patologijami potrebovali redno spremljanje intraokularnega tlaka.

    Medsebojno delovanje med zdravili

    Ni podatkov o interakciji kapljic na osnovi zdravila Brinzolamide in zdravila Timolol z drugimi zdravili. Ne bi ga bilo treba sočasno zdraviti z zaviralci karboanhidraze, zato je mogoče sistemske neželene učinke zmanjšati.

    V času zdravljenja Azargoy morala odpovedati uporabo antimikotiki, na podlagi ketokonazol, klotrimazol, in itrakonazola, ritonavir in troleandomicin zdravila za preprečevanje presnovo zatiranje brinzolamida.

    Dvig hipotenzivni učinek ali izzovejo bradikardijo sposoben kalcijevih kanalčkov, antiaritmiki, P-adernoblokatory, gvanetidin število srčnih glikozidov.

    Uporaba drugih oftalmičnih zdravil je interval 15 minut. po instilaciji.

    Neželeni učinki

    Pri uporabi drog lahko pride do lokalnih in sistemskih negativnih pojavov. Pogosto se pojavijo: zamegljen vid, lokalno občutljivost, občutek "peska" v očeh ", je razvoj keratitis ali keratopatija, motnje okusa, tvorba napak v roženičnega epitelija, zvišan očesni tlak, apatije stanje, otekanje roženice.

    Pri razvoju takšnih simptomov je priporočljivo, da oči očistite s tekočo vodo, predpisano je simptomatsko zdravljenje. Poleg tega bo treba spremljati elektrolitsko in kislinsko bazno ravnovesje krvi. Treba je posvetovati z oftalmologom, kar lahko nadomesti Azargu, so analogi izbrani posamično.

    Analogi

    Med poceni analogi Azarge je mogoče dodeliti priprave domače proizvodnje.

    Betaksolol

    Moskva Endokrine rastline, Rusija

    Cena: od 99 do 203 rubljev.

    Betaksolol je zdravilo, ki se pogosto uporablja pri oftalmologih za zdravljenje kronične oblike glavkoma in za učinkovito zmanjšanje intraokularnega tlaka. Glavna sestavina je betaksolol. Proizveden v obliki kapljic za oči.

    Pros:

    • Nizka cena
    • Lahko se uporablja po laserski trabekuloplastiki
    • Dobro prenaša.

    Škode:

    • Lahko povzroči anizokorijo
    • Izdano na recept
    • Med uporabo kapljic ne smete nositi kontaktnih leč.

    AZARGA

    Eye kapljice v obliki homogene suspenzije iz svetlo rumene do svetlo oranžne barve.

    Pomožne snovi: benzalkonijev klorid (kot 50% raztopina) - 0,1 mg dinatrijevega edetata - 0,1 mg natrijevega klorida - 1 mg, tiloksapol - 0,25 mg manitol - 33 mg, karbomer (974P) - 4 mg, natrijev hidroksid in / ali koncentrirane klorovodikove kisline - za uravnavanje pH, prečiščena voda - do 1 ml.

    5 ml - steklenice plastičnih kapljic "Droptainer" (1) - škatle iz lepenke.

    Zdravila za zdravljenje glavkoma kombinirana formulacija, ki obsega dve aktivni sestavini: brinzolamid in timolol maleata, ki zmanjšujejo povišan očesni tlak, predvsem z zmanjšanjem intraokularne izločanje tekočine, vendar na različne načine. Kombiniranega delovanja brinzolamid in timolol večji od učinka samega vsake snovi za zmanjšanje očesnega tlaka.

    Brinzolamid je zaviralec karboanhidraze II. Inhibicija karboanhidraze v ciliarnih telesu zrkla zmanjšuje nastajanje intraokularne tekočine, domnevno zaradi upočasni tvorbo bikarbonatnih ionov, ki ji sledi redukcija z natrijevim in transport tekočine.

    Timolol - neselektivni β zaviralec p-adrenoceptorjev brez simpatomimetskega aktivnosti, nima neposrednega vpliva na depresivno miokarda nima membrane stabilizirajoče. Številne študije so pokazale, da z topikalno aplikacijo timolol zmanjša tvorbo intraokularne tekočine in rahlo poveča njegov odtok.

    Pri lokalni aplikaciji brinzolamid in timolol prodrejo v sistemski krvni obtok. Cmax Brinzolamid v eritrocitih je približno 18,4 μM.

    V ravnotežnem stanju po uporabi pripravka Azarga je povprečna vrednost Cmax timolol v plazmi in AUC0-12h timolol je bil 0,824 ± 0,453 ng / ml in 4,71 ± 4,29 ng × h / ml, srednja vrednost Cmax Timolol je bil dosežen pri 0,79 ± 0,45 ure.

    Brinzolamida zmerno veže na plazemske beljakovine (približno 60%) in zbira v eritrocite kot posledica selektivne vezave na karboanhidraze II in v manjši meri z karboanhidraze I. Njena aktiven metabolit N-dezetilbrinzolamid kopiči v eritrocitih, ki veže prednostno na karboanhidraze I. Zaradi afinitete brinzolamida in njegovega metabolita v rdečih krvnih celic in tkiv ogljikove koncentracije anhidraze v plazmi je nizka.

    Presnova brinzolamid poteka z N-dealkilacijo, O-dealkilacijo, oksidacijo in n-propil stranske verige. Glavni metabolit - N-dezetilbrinzolamid, v prisotnosti brinzolamida veže karboanhidraze I in kopiči v eritrocitih. In vitro študije so pokazale, da je presnova brinzolamida odgovorna predvsem izoencima CYP3A4, in izoencimov CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 in CYP2C9.

    Presnova timolola pojavlja na dva načina: da se tvori etanolamina stranska veriga na tiadiazola obroču, in etanol, da se tvori dušik stranske verige morfolina in podobne stranske verige s karbonilno skupino povezan z dušikom. Presnavljanje timolola v glavnem izvaja CYP2D6.

    Brinzolamid izloča v glavnem z urinom in blatom v primerjalnih zneskov 32% in 29% oz. Približno 20% se izloči v obliki presnovkov v urinu. V urinu zazna predvsem brinzolamid in N-dezetilbrinzolamid in ostanki (3, 3 faringitis, sinuzitis 3, 3 rinitis.

    V sistemu hematopoeze: pogostnost neznana - zmanjšanje števila eritrocitov 3, zvišanje ravni klorida v krvi 3.

    Iz imunskega sistema: pogostnost neznana - anafilaksa 2, sistemski lupus eritematozus 2, sistemske alergijske reakcije, vklj. angioedem 2, lokalni in generaliziran izpuščaj 2, preobčutljivost 1, urtikarija 2, srbenje 2.

    S strani metabolizma in prehrane: pogostnost neznana - hipoglikemija 2, zmanjšan apetit 3.

    Motnje psihi: redko - nespečnost 1; pogostnost neznana - depresija 1, izguba spomina 2, apatija 3, depresivno razpoloženje 3, zmanjšan libido 3, nočne more 2,3, živčnost 3.

    Iz živčnega sistema: pogosto - disgevzija 1; pogostnost ni znana - 2 cerebralna ishemija, cerebrovaskularne motnje 2, 2 omedlevice, pridobijo lastnosti in miasthenia gravis 2 simptome, zaspanost 3, motoričnih disfunkcij, 3, 3, amnezija, motnje spomina 3, 2,3 parestezije, tremor 3, hipoestezija 3 agevzija 3 omotica 1,2, glavobol 1.

    S strani vidnega organa: pogosto - zamegljen vid 1, bolečina v očesu 1, draženje oči 1; redko - 1, erozija roženice, keratitis točka 1, izliv v sprednji prekat 1, 1 fotofobija, sindroma suhega očesa 1, izcedek iz oči 1, srbenje oči 1,3, občutek tujka v očeh 1, hiperemija očesa 1, beločnice hiperemija 1, 1, povečano solzenje, veznice hiperemija 1, eritem starosti 1; pogostnost ni znana - povečanje izkop vidnega živca 3, žilnico odstop po koraku filtra 2, keratitis 2,3, 3 keratopatija, roženičnega epitelija okvara 3, motnje roženičnega epitelija 3, zvišan intraokularni tlak 3 3 vloge v očesu, obarvanje roženice 3 3 edem roženice, zmanjšana občutljivost roženice 2 3 konjunktivitis, vnetje meibomian žlez 3, dvojnim 2.3, zmanjšanje kontrasta 3, 3 fotopsijo, zmanjšana ostrina vida 2.3, 1 slabovidnost, pterigij 3, nelagodje v očesu X3, keratokonjunktivitis sicca 3, hipoestezija oči 3, pigmentacije beločnice 3, subkonjunktivalni cista 3, motnje vida 3, otekanje očesa 3, alergični oči 3 madarosis 3, motnje starosti 3, edem vek 1, ptoza 2, blefaritis 3, astenopijo 3, tvorba skorje na robovih vek 3, povečano solzenje 3.

    S strani slušnega organa in motenj labirinta: pogostost neznana - vertego 3, zvonjenje v ušesih 3.

    S strani kardiovaskularnega sistema: redko - zmanjšanje krvnega tlaka 1; pogostnost ni znana - 2 zastoj srca, srčno popuščanje 2 2 kronična srčna odpoved, AV-blok 2, sindrom stiske kardio-respiratornega 3, angine 3, 2,3 bradikardija, nepravilen srčni utrip 3 2,3 aritmija, palpitacije 2 3, tahikardija 3, 3 povečan srčni utrip, bolečine v prsih, 2, 2 edem, hipotenzija, 2, 3, hipertenzija, zvišan krvni tlak 1, 2 Raynaudov fenomen, mrzle roke in noge 2.

    Iz dihalnega sistema: redko - kašelj 1; pogostnost ni znana - bronhospazem 2 (predvsem pri bolnikih z anamnezo bronchospastic bolezen), dispneja 1, astme 3, epistaksa 1, bronhialna hiperreaktivnost 3 grla draženje 3, nazalno 3, nazalno zgornjih dihalnih poteh 3 sindrom kapljanje izcedka 3, kihanje 3, suhost nosu 3, bolečine v vratu in grlu 3, rinoreja 3.

    Iz prebavnega sistema: pogostnost ni znana - 2,3 bruhanje, bolečina v zgornjem trebuhu 1,3, 2 bolečine v trebuhu, driska, 1,3, 1 suha usta, slabost, 1,3, 3, ezofagitisa, dispepsija 2,3, nelagodje v trebuhu votlina 3, nelagodje v želodcu 3, poveča peristaltiko 3, gastrointestinalne motnje 3, parestezije in hipoestezija ustne votline 3, 3 napenjanje, poslabšano delovanje jeter 3.

    Iz kože in podkožnih tkiv: pogostnost ni znana - urtikarija 3 makulo-papularni izpuščaj 2,3, 3 generalizirani pruritus, kožni tesnilo 3, 3 dermatitis, alopecija 1 psoriazoformnaya izpuščaj ali poslabšanje psoriaze 2, 1 izpuščaj, eritem 1.3.

    Iz mišično-skeletnega sistema: pogostnost neznana - mialgija 1, mišični krči 3, artralgija 3, bolečine v hrbtu 3, bolečine v okončinah 3.

    Iz sečnega sistema: pogostnost neznana - bolečina v ledvicah 3, polakuriurija 3.

    Iz genitalij in dojk: pogostnost neznana - erektilna disfunkcija 3, spolna disfunkcija 2, zmanjšan libido 2.

    Laboratorijski in instrumentalni podatki: pogostnost ni znana - povečanje vsebnosti kalija v krvi 1, povečanje LDH v krvi 1.

    Splošne motnje in motnje na mestu aplikacije: pogostnost ni znana - 1 bolečina v prsnem košu, bolečine v 3, 1,2 utrujenost, astenija 2,3, 3 bolehnost, nelagodje v prsih 3, nenormalni občutki 3, 3 občutek tesnobe, razdražljivost, 3, 3, periferni edem, ostanki zdravil 3.

    1 Neželeni učinki, opaženi pri uporabi zdravila Azarga.

    2 Neželeni učinki, opaženi pri monoterapiji s timololom.

    3 Neželeni učinki, opaženi pri monoterapiji z brenzolamidom.

    Opis posameznih neželenih učinkov

    Dysgeusia (grenak ali nenavaden okus v ustih po nastanku) je sistemski neželeni učinek, ki je povezan z uporabo zdravila, o katerem pogosto poročajo med kliničnimi preskušanji Azarge. To je verjetno posledica brinzolamida in je posledica prodiranja kapalnih kapljic v nosofarinks skozi solzni kanal. Okluzijo lakrimalnih kanalov ali skrbno zapiranje vekic po vdihavanju lahko pomagajo zmanjšati ta učinek.

    Zdravilo Azarga vsebuje brenzolamid, ki je zaviralec karboanhidraze in ima sistemsko absorpcijo. Učinki, ki izhajajo iz gastrointestinalnega trakta, živčni sistem, kri in limfnega sistema, ledvic in sečnega trakta, presnove in prehrano, v bistvu povezane s sistemskimi inhibitorji karboanhidraze. Podobne neželene reakcije, ki so značilne za oralne oblike inhibitorjev karboanhidraze, je mogoče opaziti tudi pri lokalni uporabi.

    Z lokalno uporabo timolol prodre v sistemski krvni obtok, kar lahko povzroči neželene reakcije, podobne tistim, ki se pojavijo pri sistemskem dajanju beta blokatorjev. Te neželene reakcije vključujejo reakcije, ki se pojavijo, ko se drugi zaviralci beta uporabljajo v obliki kapljic za oči.

    Dodatne neželene reakcije, povezane z uporabo posameznih aktivnih komponent, ki se lahko pojavijo pri uporabi zdravila Azarga, so opisane zgoraj. Pogostnost sistemskih neželenih učinkov z lokalno uporabo je nižja kot pri sistemskem dajanju.

    Lahko opazimo simptomi prevelik odmerek beta-adrenoblockersov z naključnim vnosom zdravila znotraj: bradikardija, hipotenzija, srčno popuščanje in bronhospazem. Kot posledica delovanja zdravila Brinzolamide se lahko pojavi motnja elektrolitov, razvoj acidoze in motenj centralnega živčnega sistema.

    Zdravljenje: je treba spremljati raven elektrolitov v krvnem serumu (zlasti vsebnost kalija) in pH krvi. Hemodializa ni učinkovita.

    Pri pripravi zdravila Azarga vsebuje zdravilo Brinzolamide, zaviralec karbonatne anhidraze, ki se lahko absorbira, kadar se nanese topično. Opisani so primeri motenj kisline-bazne ravnovesja kot posledica uporabe peroralnih zaviralcev karboanhidraze. Pri bolnikih, ki uporabljajo zdravilo Azarga, je treba upoštevati tudi možnost takšnih motenj.

    Pri peroralnih zaviralcih karboanhidraze ni priporočljivo sočasno uporabljati, t. obstaja možnost povečanja sistemskih neželenih učinkov. Za Brinzolamid presnovo izoencimov citokroma P450 so odgovorni: CYP3A4 (večinoma), CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 in CYP2C9. Previdno predpisovanje zdravil, ki zavirajo izoencima CYP3A4, kot so ketokonazol, itrakonazol, klotrimazol, ritonavir in troleandomicin, zaradi možne inhibicijo presnavljanja brinzolamida izoencima CYP3A4. Pri kombinirani uporabi inhibitorjev izoencima CYP3A4 je potrebna previdnost. Vendar je kopičenje brinzolamida malo verjetno. izločajo jo ledvice. Brinzolamid ni zaviralec izoencimov citokroma P450.

    lahko pojavijo pomnoževanja sistemski beta-blokatorji (zmanjšanje srčnega utripa, depresija) pa zaviralci CYP2D6 uporabe (kinidin, fluoksetin, paroksetin), in timolol.

    Obstaja možnost dobiček hipotenzivni učinek in / ali razvoj hude bradikardije s hkratno uporabo beta blokatorjev za topično aplikacijo z zaviralca kalcijevih kanalčkov, za oralno, gvanetidina, beta-blokatorji, antiaritmike (vključno amiodarona), srčnih glikozidov in parasimpatomimetiki.

    Beta-adrenoblocker lahko zmanjša odziv na adrenalin pri zdravljenju anafilaktičnih reakcij. Pri bolnikih z atopijo ali anafilakso v anamnezi je priporočljivo opozoriti, da zdravilo predpisujejo.

    V nekaterih primerih se lahko zaradi hkratne uporabe zaviralcev beta za lokalno uporabo in epinefrina razvije tudi epinefrin.

    Učinek na očesni tlak ali znani učinki sistemske blokatorjev beta lahko poveča, če timolol dajemo pacientom že prejemajo sistemski zaviralec beta. Takšne bolnike je treba skrbno opazovati.

    Uporaba dveh topičnih blokatorjev beta ni priporočljiva.

    V primeru uporabe z drugimi lokalnimi oftalmološkimi pripravki mora biti čas med njihovo uporabo najmanj 5 minut.

    Brinzolamid in timolol lahko sistemsko absorbirajo.

    Timolol z lokalno aplikacijo lahko povzroči enake neželene reakcije s kardiovaskularnega in respiratornega sistema, kot tudi druge neželene reakcije, kot tudi beta-blokatorji za sistemsko uporabo.

    Preobčutljivostne reakcije, značilne za vse derivate sulfonamidov, se lahko razvijejo z uporabo zdravila Azarga zaradi sistemske absorpcije. V primeru resnih neželenih učinkov ali preobčutljivostnih reakcij prenehajte jemati zdravilo.

    Srčna bolezen

    Pri bolnikih s kardiovaskularnimi boleznimi (npr, bolezni koronarnih arterij, Prinzmetalove angine, srčnega popuščanja) in hipotenzija, je treba zdravljenje z beta blokatorji kritično oceniti in preučiti obravnavo drugih aktivnih snovi. Je treba skrbno spremljati glede znakov poslabšanja bolezni in neželene učinke pri bolnikih, ki trpijo zaradi bolezni srca in ožilja.

    Žilne bolezni

    Previdnost je potrebna pri bolnikih z izrazito okvaro / motnjo perifernega krvnega obtoka (Raynaudova bolezen ali hudo Raynaudov sindrom).

    Zaviralci beta lahko prikrijejo simptome hipertiroidizma.

    Ugotovljeno je bilo, da beta-blokatorji poveča šibkost mišic, ki je bil opažen v nekaterih simptomov miastenije gravis (npr diplopijo, ptoze in splošna šibkost).

    Motnje dihalnega sistema

    To poročali o učinkih na dihalnem sistemu, vključno smrti bronhospazma pri bolnikih z astmo po dajanju beta-blokatorjev za lokalno uporabo.

    Beta-adrenergičnih receptorjev je treba uporabljati previdno pri bolnikih s težnjo k spontani hipoglikemiji ali pri bolnikih z nestabilno med diabetesa, saj lahko ta zdravila prikrije simptome akutne hipoglikemije.

    Kršitev kislinsko-baznega ravnovesja

    Opisana je bila kršitev kislinsko-baznega ravnovesja z uporabo oralnih oblik inhibitorjev karboanhidraze. Pri bolnikih s tveganjem odpovedi ledvic je treba zdravilo previdno uporabljati v povezavi z morebitnim tveganjem metabolne acidoze.

    Zaviralci karboangidraze za peroralno uporabo lahko vplivajo na sposobnost, da se vključijo v dejavnosti, ki zahtevajo večjo pozornost in / ali usklajevanje pri starejših bolnikih. Te pojave lahko opazimo z uporabo Azarga, t. Brinzolamid penetrira v sistemski krvni obtok, ko se lokalno uporablja.

    Bolniki z atopije ali hude anafilaktične reakcije na različne alergene v zgodovini, ki prejemajo zaviralce beta lahko bolj odzivajo na učinke teh alergenov, in je lahko tudi odporen na običajne odmerke adrenalina pri zdravljenju anafilaktične reakcije.

    Odločitev skuterja

    Obstajajo primeri horoidna ločitev med uporabo zdravil, ki preprečujejo nastanek očesnega tekočine (npr timolol, acetazolamid) po operacijah filtriranja.

    Ukrep blokatorjev beta v očesnih pripravkih lahko blokira sistemsko delovanje beta-agonistov, na primer adrenalina. Anesteziolog mora biti obveščen o bolnikovem vnosu timolola.

    Pri uporabi bolniki drog AZARGA ki jemljejo sistemski beta blokatorji, je potrebno upoštevati možne medsebojne Povečevanje farmakološkega delovanja zdravil v odnosu na znane sistemske učinke beta-blokatorjev in zmanjšanje očesnega tlaka. Potrebno je skrbno opazovanje teh bolnikov.

    Kombinirana uporaba dveh topičnih blokatorjev beta ni priporočljiva.

    Obstaja možnost povečanja sistemskih učinkov, ki so posledica zaviranja karboanhidraze, pri bolnikih, ki so jemali zaviralce karboanhidraza hkrati s pripravo zdravila Azarga. Sočasnega dajanja zaviralcev Azarga in oralnih inhibitorjev karboanhidraze ni priporočljivo.

    Učinki vidnega organa

    Učinek brinzolamida na delovanje endotelija roženice pri bolnikih z motnjami roženice (še posebej pri bolnikih z majhnim številom endotelijskih celic) ni bil raziskan. Pri bolnikih, ki uporabljajo kontaktne leče, je treba skrbno spremljati stanje roženice ob uporabi brinzolamida, zaviralci karboanhidraze lahko vplivajo na hidratacijo roženice. Priporočljivo je natančno spremljati bolnike z motnjami roženice, na primer bolnike s sladkorno boleznijo ali distrofijo roženice.

    Benzalkonijev klorid, ki je del pripravka Azarga, lahko povzroči draženje oči in spremeni barvo mehkih kontaktnih leč. Izogibajte se stiku z mehkimi kontaktnimi lečami.

    Pred uporabo zdravila morate kontaktne leče odstraniti in jih namestiti najprej 15 minut po uporabi zdravila.

    Priprava Zdravilo Azarga vsebuje benzalkonijev klorid, ki lahko povzroči pikčasto keratopatijo in / ali toksično ulcerozno keratopatijo. Pri dolgotrajni uporabi zdravila morate skrbno nadzorovati stanje bolnikov.

    Slabo delovanje jeter

    Pri pripravi zdravila Azarga pri bolnikih s hudo jetrno insuficienco je treba uporabljati previdno.

    Vpliv na sposobnost vožnje vozil in upravljanje mehanizmov

    Zdravilo Azarga ima rahel učinek na sposobnost vožnje in nadzora mehanizmov.

    Če ima pacient začasno motnjo vida po uporabi zdravila, ni priporočljivo voziti avtomobila in se vključiti v druge dejavnosti, ki zahtevajo povečano koncentracijo pozornosti in hitrosti psihomotoričnih reakcij, preden se ga vzpostavi.

    Zaviralci karboanhidraze lahko poslabšajo sposobnost opravljanja nalog, ki zahtevajo večjo koncentracijo pozornosti in / ali koordinacijo gibanj.

    Zdravilo je kontraindicirano za uporabo v nosečnosti in dojenju.